Авторизация



Производитель: ОАО "Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» Россия

Код АТС: C07AB02

МНН: Metoprolol

Фарм группа: Бета-адреноблокаторы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы.Таблетки.

Показания к применению: Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца. Наджелудочковая тахикардия. Желудочковая экстрасистолия. Гиперкинетический кардиальный синдром. Мигрень.



Общие характеристики. Состав:

Международное непатентованное название: метопролол
Активного вещества: метопролола тартрата 0,05 г и вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Описание: таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. При стенокардии напряжения Метопролол-Акри® снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол-Акри® снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адрено-блокаторы.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метабо-лизму, биодоступность - 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы крови - 10 %. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5-2 ч после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %.
Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Не удаляется при гемодиализе.
Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2D6. Свыше 95 % в/в введенной дозы выделяется почками, 3-10 % в неизменном виде.
Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 0,3 л/мин, а AUC - в 6 раз выше, чем у здоровых людей).



Показания к применению:

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия), гиперкинетический кардиальный синдром, профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с пищей или сразу после еды. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости.
Лечение начинают с дозы 50 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.
При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут.
При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (при тиреотоксикозе, вегето-сосудистой дистонии) — 50 мг 1-2 раза в сутки.
При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут.
Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема.
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Особенности применения:

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное состояние отмечается через 1-2 месяца.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или противодиабетических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней, под наблюдением врача. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным со стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол-Акри® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол-Акри® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метопролол-Акри® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда нужно прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол-Акри®; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Метопролол-Акри® во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адрености-муляторы, при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Предостережение. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; исключить прием этанола.

Применение во время беременности и в период кормления грудью.
Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол-Акри® должен применяться только по строгим показаниям после тщательного соотнесения пользы и риска, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности. Если беременные женщины принимали Метопролол-Акри®, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Применение препарата Метопролол-Акри® в период кормления противопоказано.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических двигательных реакций, мышечные судороги, ощущение холода, парестезии в конечностях (у больных “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, беспокойство, снижение внимания, сонливость, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение зрения, снижение слуха, шум в ушах, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками (стоп и/или нижней части голеней), одышка, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, запор. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, изменения вкуса.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов - бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение потенции, либидо, при резком прекращении лечения - синдром “отмены”.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме препарата Метопролол-Акри® и
- инсулина или пероральных сахароснижающих средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина может усиливаться гипотензивный эффект;
- блокаторов “медленных” кальциевых каналов (типа нифедипин) кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- блокаторов “медленных” кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем), амиодарона или других антиаритмических средств может развиться артериальная гипотензия, брадикардия (развитие или усугубление течения), нарушения ритма сердца, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца;
- сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение ЧСС;
- норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокаш-левых средствах) возможно повышение артериального давления;
- индометацина и рифампицина может снижаться антигипертензивное действие препарата Метопролол-Акри®;
- циметидина возможно усиление действия препарата Метопролол-Акри®;
- лидокаина снижается клиренс последнего;
- наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
- конкурентных миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервномышечной блокады;
- алкоголя возможно усиление затормаживающего действия;
- аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
- йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций;
- фенитоина при в/в введении, средств для ингаляционного наркоза (производных углеводородов) повышается выраженность кардио-депрессивного действия и вероятность снижения АД;
- нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероидов (ГКС) и эстрогенов (задержка натрия) ослабление гипотензивного эффекта;
- диуретиков, симпатолитиков, гидралазина и других гипотензивных средств может привести к чрезмерному снижению АД;
- три- и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), седативных и снотворных средств усиливается угнетение центральной нервной системы;
- негидрированных алкалоидов спорыньи повышается риск развития нарушения периферического кровообращения.
Метопролол-Акри® снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Удлиняет действие антикоагулянтный эффект кумаринов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, одновременный прием с ингибиторами МАО, период лактации, острый инфаркт миокарда (PQ более 0,24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.).

С осторожностью: сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических сосудов (”перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), миастения, феохромоцитома, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), хроническая почечная недостаточность (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении препарата Метопролол-Акри® данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Передозировка:

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки. Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение препаратом Метопролол-Акри® прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют.
При необходимости назначают:
- атропин;
- глюкагон;
- симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин);
- при рефрактерной терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию;
- при бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно).

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,05 г. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.



Получить консультацию врача