Метопролол

Препарат Метопролол. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

0




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, тальк, магния стеарат, лактоза.

Кардиологический препарат, оказывающий антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метопролол является бета-адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения препарат увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается.

Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие головной боли сосудистого генеза. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метаболизм и выведение. Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 5% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.

Отдельные группы пациентов. Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень бета-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.


Показания к применению:

- Артериальная гипертензия.

- Стенокардия.

- Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

- Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

- Как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.

- Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

- Профилактика приступов мигрени.


Способ применения и дозы:

Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания.

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления. Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25—50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза 25-50 мг два-три раза в сутки. В зависимости от эффекта эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная доза составляет 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

Аритмии. Начальная доза составляет 25-50 мг два-три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство. Гипертиреоз. Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3-4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3-4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 ударов/минуту спустя 3-4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства. Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг в сутки.

Особые группы пациентов. Нарушения функции почек. Изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.

Нарушения функции печени. Пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Дети. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.


Особенности применения:

При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов. У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний.

Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания. При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах.

Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС.

Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.


Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% слабость; 1-9.9% - головокружение и головная боль; 0.1-0.9% - снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0.01-0.09% - нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0.01% - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1-9.9% - брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0.1-0.9% - сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0.01-0.09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0.01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1-9.9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор, 0.1-0.9% - рвота; 0.01-0.09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1-9.9%), бронхоспазм (0.1-0.9%), вазомоторный ринит (0.01-0.09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0.1-0.9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0.01-0.09% - обратимая алопеция; менее 0.01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0.1-0.9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Совместное применение Метопролола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется).

При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии).

Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема Метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии.

При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект Метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола).

При одновременном применении с Метопрололом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза Метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены).

Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость Метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.

При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Метопролола.

Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии.

При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.


Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к метопролола тартрату, другим бета-адренолитическим средствам или к любым другим вспомогательным веществам.
  • Блокада атриовентрикулярного узла второй или третьей степени.
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушения кровообращения или гипотония) и постоянное или периодическое применение лекарств, повышающих сократительную функцию миокарда (агонисты бета-адренергических рецепторов).
  • Симптоматическая и клиническая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений <50/мин).
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Кардиогенный шок.
  • Стенокардия Принцметала.
  • Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения.
  • Гипотония (систолическое давление <90 мм. рт. ст.).
  • Метаболический ацидоз.
  • Тяжелая бронхиальная астма или хроническое обструктивное заболевание легких.
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В).
  • Тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Метопролол нельзя назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений меньше 45 ударов/мин, интервалом PQ>0,24 секунды или систолическим давлением <100 мм. рт. ст.
  • Метопролол нельзя применять пациентам с сердечной недостаточностью и повторяющимся систолическим давлением менее 100 мм. рт. ст. (показано обследование перед началом лечения). Противопоказано (за исключением отделения интенсивной терапии) одновременное назначение внутривенно препаратов, блокирующих кальциевые каналы, таких как верапамил или дилтиазем, или других препаратов антиаритмического действия (как дизопирамид).

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

Лечение: в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0.5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при судорогах - в/в введение диазепама.


Условия хранения:

Препарат хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности 2 года.


Условия отпуска:

Без рецепта


Упаковка:

По 10 таблеток дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг; по 15 таблеток дозировкой 50 мг; по 20 таблеток дозировкой 25 мг у контурных ячейковых упаковках. По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 и 20 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 6 контурных ячейкоых упаковок по 10 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток в картонной пачке вместе в инструкцией по применению.

Опубликовано: 15 апр 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат ЭГИЛОК. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

ЭГИЛОК

Бета1-адреноблокатор

0



Препарат Метопролола тартрат. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Метопролола тартрат

Селективные блокаторы β-адренорецепторов

0



Препарат Эгилок® С. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Эгилок® С

Бета1-адреноблокатор.

0



Препарат Метопролол. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Метопролол

Селективные бета1-адреноблокатор.

0



Препарат Метопролол. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Метопролол

Бета1-адреноблокатор селективный.

1



Препарат Метопролол органика. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Метопролол органика

Бета 1-адреноблокатор селективный.

0



Препарат Беталок ЗОК. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Беталок ЗОК

Селективные бета1-адреноблокатор.

0



Препарат Метопролол-Акри®. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Метопролол-Акри®

Селективные бета1-адреноблокатор.

4



Препарат Беталок 100 мг. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Беталок 100 мг

Селективные бета1-адреноблокатор.

0



Препарат Метопролол. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Метопролол

Блокаторыb-адренорецепторов. Селективные блокаторы b-адренорецепторов.

0



Препарат Лидалок. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Лидалок

Бета 1-адреноблокатор селективный.

0



Метопролол

Бета1-адреноблокатор селективный.

0



Препарат Беталок 1 мг/мл. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Беталок 1 мг/мл

Бета 1-адреноблокатор селективный.

0



Препарат Эгилок Ретард. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Эгилок Ретард

Бета1-адреноблокатор.

0



Препарат Метозок®. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Метозок®

Селективные бета1-адреноблокатор.

0





  • Сайт детского здоровья