Мюстофоран®

Препарат Мюстофоран®. Servier (Севьер) Франция

0


Производитель: Servier (Севьер) Франция

Код АТС: L01AD05

МНН: Fotemustine

Фарм группа: Противоопухолевые препараты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Порошок.

Показания к применению: Злокачественные опухоли. Меланома.



Общие характеристики. Состав:

1 флакон с порошком содержит:
активное вещество: фотемустин 208 мг
вспомогательные вещества: нет
1 ампула с растворителем содержит: этанол 96 % - 3.35 мл, вода для инъекций – достаточное количество до объема 4 мл.
Описание
Порошок светло-желтого цвета. Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор, имеющий характерный запах этанола.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Фотемустин является цитостатическим антимитотическим препаратом из группы нитрозомочевины, обладающим алкилирующим и карбамилирующим действием. Выраженная противоопухолевая активность фотемустина была подтверждена экспериментально.
В состав молекулы фотемустина входит биоизостер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который способствует проникновению препарата в клетки и прохождению через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика. После внутривенной инфузии, кинетика элиминации препарата из плазмы носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким периодом полувыведения.
Препарат практически полностью метаболизируется. Связывание с белками плазмы низкое (25-30 %). Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.


Показания к применению:

• Диссеминированная злокачественная меланома, включая метастазы в головной мозг.
Злокачественные опухоли головного мозга.


Способ применения и дозы:

• При монотерапии препарат применяют в качестве индукционной терапии в дозе 100 мг/м2 в 1, 8 и 15 дни. Аналогичные курсы повторяют с интервалом в 4-5 недель.
• В качестве поддерживающей терапии Мюстофоран вводят в той же дозе 1 раз в 3 недели.
• В составе комбинированной химиотерапии препарат вводят в дозе 100 мг/м2 в 1 и 8 дни.
У больных, получающих Мюстофоран, перед каждым введением необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. В случае развития гематологической токсичности доза препарата Мюстофоран может быть уменьшена, либо введение препарата следует отложить в соответствии со следующей схемой:
Абсолютное количество         Количество тромбоцитов        % от предыдущей дозы
нейтрофилов (в 1 мкл)            (в 1 мкл) 
> 2000 и                                      > 100000                                      100 %
2000 ≥ N >1500                         100 000≥N >80000                            75 %
1500 ≥ N >1000                                                                                 50 %
≤ 1000                                            N ≤ 80 000                              Отложить введение
• Применение в комбинации с дакарбазином
При введении фотемустина и дакарбазина в высоких дозах в течение одних суток были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых).
Следует избегать одновременного применения дакарбазина и фотемустина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»). При необходимости комбинированного применения этих препаратов рекомендуется следующий режим терапии:
Индукционная терапия:
- фотемустин в дозе 100 мг/м2 в 1 и 8 дни,
- дакарбазин в дозе 250 мг/м2 в 15, 16, 17 и 18 дни.
Затем следует сделать 5-недельный перерыв в лечении.
Поддерживающая терапия: каждые 3 недели
- фотемустин в дозе 100 мг/м2 в 1 день,
- дакарбазин в дозе 250 мг/м2 во 2, 3, 4 и 5 дни.
Инструкция по разведению препарата
Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать сразу же после приготовления.
Содержимое флакона растворяют в 4 мл прилагаемого растворителя и перемешивают в течение 2-3 минут до полного растворения порошка. Для приготовления инфузионного раствора необходимую дозу далее разводят в 250 мл 5 % раствора декстрозы (у больных, страдающих сахарным диабетом, в качестве раствора для разведения можно использовать 0.9 % раствор натрия хлорида). Полученный раствор вводят внутривенно капельно в течение 1 часа, защищая от света (флакон с раствором помещают в непрозрачный чехол).




Особенности применения:

• Лечение препаратом Мюстофоран следует проводить только под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
• Если после предшествующего лечения цитостатическими средствами прошло менее 4 недель (а в случае лечения препаратами нитрозомочевины – 6 недель), препарат больным назначать не рекомендуется.
• Лечение препаратом Мюстофоран можно проводить только при количестве тромбоцитов в периферической крови не менее 100000/мкл и гранулоцитов – не менее 2000/мкл.
• Анализ крови следует проводить перед каждым очередным введением препарата с соответствующей коррекцией дозы в зависимости от гематологических показателей.
• Между началом индукционной терапии и началом поддерживающей терапии рекомендуется интервал - 8 недель. Между двумя циклами поддерживающей терапии рекомендуемый интервал - 3 недели.
• Назначение поддерживающей терапии возможно, если количество тромбоцитов в периферической крови не менее 100000/мкл и гранулоцитов – не менее 2000/мкл.
• Рекомендуется регулярно проводить оценку показателей функции печени во время и после индукционной химиотерапии.
• Мужчины и женщины во время и не менее 6 месяцев после окончания должны использовать надежные меры контрацепции.
• При работе с препаратом Мюстофоран следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения цитотоксических препаратов. Беременным женщинам работать с Мюстофораном запрещено. При работе с препаратом рекомендовано использование латексных перчаток и масок. В случае попадания раствора на кожу или слизистые оболочки эти участки следует тщательно промыть водой с мылом. В случае попадания препарата в глаза их следует промыть большим количеством воды. Следует избегать вдыхания препарата.
• Препарат содержит 80% раствор этанола, т.е. 1,3 г этанола на 100 мг фотемустина, что эквивалентно 32 мл пива, 13,3 мл вина. Такое количество этанола может быть опасным для пациентов, страдающих алкоголизмом. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией также следует помнить о том, что в его состав входит этанол.
• Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Побочные действия:

Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались побочные эффекты со стороны системы кроветворения. Отсроченная токсичность фотемустина проявляется анемией (14%), тромбоцитопенией (40.3%) и лейкопенией (46.3%) и достигает максимальной выраженности на 4-5 и 5-6 неделях после начала индукционной терапии. Также возможно развитие панцитопении.
Частота побочных реакций, которые были отмечены на фоне терапии фотемустином, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны системы кроветворения
Очень часто: тромбоцитопения, лейкопения (3-4 степени), анемия (3-4 степени).
Со стороны системы пищеварения
Очень часто: тошнота и рвота, развивающиеся в течение 2 ч после начала введения препарата; умеренное обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови.
Часто: диарея, боль в животе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Нечасто: преходящие неврологические симптомы (нарушение сознания, парестезии, потеря вкусовых ощущений).
Со стороны мочевыводящей системы:
Нечасто: преходящее повышение уровня мочевины в сыворотке крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд.
Прочие:
Часто: лихорадка, флебит в месте введения препарата.
При одновременном введении с дакарбазином были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Использование противоопухолевых препаратов, и особенно – алкилирующих соединений, сопряжено с риском развития миелодиспластического синдрома и острого миелолейкоза. Редкие случаи таких осложнений были описаны при использовании фотемустина в высоких кумулятивных дозах в режиме монотерапии и в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами, в сочетании с лучевой терапией и без нее.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Взаимодействие, характерное для цитотоксических препаратов
У пациентов со злокачественными новообразованиями повышен риск развития тромбоза, поэтому им часто назначают антикоагулянты. На фоне приема антикоагулянтов следует более часто контролировать показатель международного нормализованного отношения (МНО), поскольку у таких пациентов отмечается вариабельность показателей свертывающей способности крови, которая осложняется риском взаимодействия антикоагулянтов для приёма внутрь и противоопухолевых средств.
Комбинации препаратов, применение которых противопоказано
• Вакцина желтой лихорадки
Риск фатальных системных поствакцинальных осложнений (см. раздел «Противопоказания»).
Нежелательные комбинации препаратов
• При одновременном назначении фенитоина, из-за снижения абсорбции на уровне пищеварительного тракта, концентрация фенитоина в сыворотке крови может снижаться.
• Во время и после лечения (как минимум в течение 3-х месяцев) следует избегать вакцинации «живыми» и «ослабленными» вакцинами.
Для вакцинации таких пациентов следует использовать инактивированные вакцины (например, вакцина полиомиелита).
Комбинации препаратов, применение которых требует осторожности
Иммунодепрессанты–выраженное угнетение иммунной системы и риск лимфопролиферации.
Взаимодействие, специфичное для фотемустина
Комбинации препаратов, применение которых требует осторожности
• Дакарбазин
При введении фотемустина и дакарбазина в высоких дозах в течение одних суток были отмечены случаи легочной токсичности (респираторный дистресс-синдром взрослых). Не следует применять фотемустин и дакарбазин одновременно. Рекомендуемый интервал между введением последней дозы фотемустина и первой дозы дакарбазина составляет 1 неделю (см. раздел «Способ применения и дозы»).


Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к препаратам группы производных нитрозомочевины.
• Беременность и период кормления грудью.
• Комбинированное применение с вакциной желтой лихорадки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Применение у детей и подростков
Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия достаточного
количества клинических данных.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим алкоголизмом, пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.


Передозировка:

Специфические антидоты при передозировке Мюстофорана не известны. Лечение заключается в прекращении введения препарата и проведении поддерживающей терапии при усиленном контроле гематологических показателей.


Условия хранения:

При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Готовый раствор должен быть использован сразу же после приготовления.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для инфузий в комплекте с растворителем, 208 мг.
Порошок
По 208 мг порошка во флакон из стекла коричневого цвета. Флакон укупорен пробкой из эластомера и обкатан алюминиевым колпачком.
Растворитель
По 4 мл в ампулу бесцветного стекла с нанесенным кольцом надлома белого цвета. Флакон и ампула помещены в контурную ячейковую упаковку из пластика белого цвета с бесцветной пластиковой крышкой, и вместе с инструкций по медицинскому применению вкладываются в картонную пачку.

Опубликовано: 10 июл 2013


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




  • Сайт детского здоровья