Неофиллин

Общие характеристики. Состав:

1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100 % вещество) - 100 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30 % дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30 % дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Теофиллин - природное соединение, алкалоид. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др.
Эффект препарата полностью развивается через 3-4 дня от начала лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 90 %. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых - около 60 %, у больных с циррозом печени - 35 %. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90 % теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов - 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13 %, у детей - до 50 % препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой - 6-12 часов, у детей старше 6 месяцев - 3-4 часа, у курящих лиц - 4-5 часов, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, хронических обструктивных болезнях легких и бронхите - более 24 часов, что требует соответствующей коррекции интервала между введениями препарата.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг/мл. Токсические концентрации - выше 20 мкг/мл.

Показания к применению:

Бронхиальная астма, астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия, ночное апноэ.

Способ применения и дозы:

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма у курящих.
У взрослых начальная доза обычно составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при отсутствии серьезных побочных эффектов дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних приступов - 0,6 г однократно вечером.
У курящих пациентов начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно увеличивают каждые 2 дня на 0,3 г до поддерживающей - 0,9-1,2 г (0,6 г вечером, 0,3-0,6 г утром).
У лиц с массой тела менее 60 кг: суточная доза составляет 0,3 г (1 раз в сутки или распределяя дозу: 0,2 г вечером, 0,1 г утром); при массе тела менее 40 кг: начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки, поддерживающая - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).
У детей 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг): начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки).
У детей 6-12 лет (при массе тела 20-40 кг): начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).
У детей 3-6 лет (при массе тела до 20 кг): начальная доза составляет 0,1 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,2 г (по 0,1 г 2 раза в сутки).

Особенности применения:

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, лицам пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью. У курящих лиц эффективность препарата может быть понижена.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, беспокойство, бессонница, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт и боли в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холецистита, холистатический гепатит, повышение концентрации АЛТ, АСТ в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гриппоподобный синдром, затруднение носового дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с β-адреноблокаторами и препаратами лития - их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие увеличения его клиренса путем индукции микросомальных ферментов печени) при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные контрацептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка увеличивают риск развития побочных явлений теофиллина (вследствие уменьшения его клиренса), что обусловливает необходимость корректировки его дозы. Повышается риск развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов, средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, бета-адреномиметиков.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, предыдущее внутреннее кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, тяжелая артериальная гипертензия, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.

Передозировка:

Симптомы у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушения сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, гипотензия).
Симптомы у детей: повышенная возбудимость, нарушения психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, гипотензия, диспноэ.
Лечение. Прекращение приема препарата, промывание желудка, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах - диазепам.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Опубликовано: 09 окт 2013