Ондансетрон

Препарат Ондансетрон. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Производитель: ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Код АТС: A04A A01

МНН: Ondansetron

Фарм группа: Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: ondansetron, (3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-метил]-1,2,3,9-тетрагидро-4Н-карбазол-4-ОН гидрохлорида дигидрат; основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;состав: 1 мл раствора содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата в пересчете на ондансетрон 2 мг;вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой центральных и периферических 5НТ3 рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика. При внутривенном введении в дозе 0,15 мг/кг взрослым до 75 лет максимальная концентрация в крови составляет, в среднем, около 100 нг/мл, у лиц старше 75 лет – 170 нг/мл. При внутривенной инфузии 32 мг в течение 15 минут максимальная концентрация достигает 264 нг/мл. При внутримышечном введении максимальная концентрация ондансетрона в крови регистрируется через 10 минут после инъекции и составляет около 25 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 70-76%. Основная часть введенной дозы (85-90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р 450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения в зависимости от возраста - от 3,5 до 5,5 часа. Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пожилых пациентов увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.


Показания к применению:

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или лучевой терапией; послеоперационной тошноты и рвоты.



Способ применения и дозы:

Препарат может вводиться внутримышечно или внутривенно, путем разовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора ондансетрона для инфузии могут применяться 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; однако в случае необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света при нормальном освещении.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Взрослым назначают раствор в дозе 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии.
Высокоэметогенная химиотерапия
 однократная доза 8-32 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг Ондансетрон необходимо растворить в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого совместимого раствора для внутривенного введения и проводить инфузию не менее 15 минут;
 доза 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением курса химиотерапии, потом 2 раза внутривенно, медленно, в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 часов.
Выбор режима дозировки устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.
Детям можно назначать в виде одноразовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые. Возможно назначение 4 мг в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты можно назначать в дозе 0,1мг/кг (максимально 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после начала анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) внутримышечно или внутривенно медленно.



Особенности применения:

При назначении пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением применяют препарат при лечении пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника.


Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы, парестезии, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмия, тахикардия или брадикардия, гипотензия или гипертензия;
со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное увеличение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени;
аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции;
прочие: кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) может вводиться через Y образный катетер совместно со следующими препаратами:
 цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1-8 часов;
 карбоплатин в концентрации 0,18-9,90 мг/мл в течение 10-60 минут;
 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона;
 этопозид в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 минут;
 цефтазидим в дозе 0,025-2,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
 циклофосфамид в дозе 0,1-1,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
 доксорубицин в дозе 10-100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
 дексаметазон в дозе 20 мг внутривенно, медленно, в течение 2-5 минут совместно с 8-32 мг ондансетрона в 50-100 мл раствора.
Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P 450 может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.
При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P 450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Недостаточность функции печени; хирургические операции на брюшной полости; беременность (особенно I триместр); период лактации; детский возраст: при химио- и лучевой терапии – до 4 лет; при анестезии – до 2 лет.


Передозировка:

При передозировке возможно обострение симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».
Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.


Условия хранения:

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 2 мл или по 4 мл в ампулах, по 5 ампул в кассету и пачку.

Опубликовано: 10 дек 2018




Аналоги:

Препарат Зофран. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Зофран

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.



Препарат Зофран сироп. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Зофран сироп

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.



Препарат Ондансетрон. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Ондансетрон

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист



Препарат Ондансетрон. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Ондансетрон

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.



Препарат Ондансетрон. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Ондансетрон

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист



Препарат Латран. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Латран

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.



Препарат Ондансетрон. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Ондансетрон

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.



Препарат Ондансетрон-Ферейн®. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Ондансетрон-Ферейн®

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист



Препарат Сетронон. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Сетронон

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.



Препарат Ондансетрон 4мг/5мл 50мл. ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Ондансетрон 4мг/5мл 50мл

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.





  • Сайт детского здоровья