Пентоксифиллин
Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия
Код АТС: C04AD03
МНН: Pentoxifylline
Фарм группа: Периферические вазодилататоры
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 20 мг пентоксифиллина.
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, раствора натрия гидроксида 0,1 М, воды для инъекций .
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформированность эритроцитов).
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика. Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выделяется в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению:
- нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических, и воспалительных процессов (в т.ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения),
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе),
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Способ применения и дозы:
Вводится внутривенно и внутриартериально. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа. Внутривенно – 100 мг (1 ампула) в 250 - 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 200 - 300 мг в 30 -50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 минут.
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.
Особенности применения:
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи липа, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Прочие: асептический менингит (редко)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Противопоказания:
-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата,
-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз,
-острый инфаркт миокарда,
-выраженные нарушения ритма сердца,
-неконтролируемая артериальная гипотензия,
-массивное кровотечение,
-кровоизлияние в сетчатку глаза;
-геморрагический инсульт,
-беременность, период лактации;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Передозировка:
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл. 5 мл препарата в ампулы. По 10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона. По 10 ампул в коробку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Опубликовано: 26 июн 2015
Оставить отзыв