Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Белорусь
Код АТС: C04AD03
МНН: Pentoxifylline
Фарм группа: Периферические вазодилататоры
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Показания к применению: Атеросклероз. Облитерирующий эндартериит. Сахарный диабет. Дисциркуляторная энцефалопатия. Ишемический инсульт. Посттромбофлебитический синдром. Трофические язвы. Отморожение. Болезнь Рейно. Парестезии. Старческая тугоухость.
Общие характеристики. Состав:
Фармакологические свойства:
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению циклического АМФ в клетках, снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает их устойчивость к деформации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно, отчетливый эффект развивается через 2-3 недели. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Внутривенное введение препарата наряду с указанным выше действием приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличивает силу сердечных сокращений. Применение препарата приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Фармакокинетика. Пентоксифиллин быстро всасывается, не связывается с белком плазмы. Препарат не кумулируется в организме (у больных с тяжелой почечной недостаточностью возможны явления кумуляции).
Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых - метаболит I и метаболит V. Сmaxпентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация основного вещества. Т1/2 варьируется в пределах 0,5-1,5 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выводится кишечником, может выделяться лактирующими молочными железами.
Показания к применению:
Препарат применяют при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, сахарным диабетом, воспалительными заболеваниями; дисциркуляторной энцефалопатии, ишемическом церебральном инсульте; трофических нарушениях, связанных с поражением артерий и вен, нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, ознобление, отморожение), ангионейропатии (болезнь Рейно, парестезии), нарушениях кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке), нарушениях функции внутреннего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.
Способ применения и дозы:
Парентерально препарат назначают по следующим схемам:
1. Внутривенно капельно вводят100 мг (1 ампула) в 250 - 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы или другого кровозамещающего раствора в течение 90 - 180 мин; при хорошей переносимости дозу можно ежедневно увеличивать на 50 - 100 мг до достижения суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях максимальная суточная доза составляет 600 мг (в 2 введения).
2. Внутриартериальнокапельно вводят от 100 до 300 мг препарата (в 20-100 мл физиологического раствора), в течение 10-30 минут 1 раз в сутки.
3. Внутриартериальнокапельно вводят также с помощью перфузора или мотошприца от 100 до 300 мг в 20 - 50 мл физиологического раствора соответственно, скорость введения - 6 мл в течение 10 мин. Дозу можно постепенно увеличивать, но обязательно выдерживать скорость введения.
4. Внутривенно или внутриартериальноструйно вводят по 100 мг (1 ампула) медленно (не менее 5 мин) в положении больного лежа 1-2 раза в сутки. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг.
Одновременно с парентеральным введением препарат можно назначать внутрь в суточной дозе 800-1200 мг в 2-3 приема.
Особенности применения:
С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе мозговых и коронарных сосудов (особенно при сопутствующей артериальной гипертонии, нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотонии или лабильном АД), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. Перед применением у больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения (при необходимости вводить строфантин).
Следует тщательно подбирать дозу при выраженных нарушениях функции почек.
Больным с выраженным атеросклерозом нельзя вводить препарат в сонную артерию. В случае возникновения побочных эффектов показано снижение дозы или отмена препарата; при появлении вазомоторных реакций - достаточно уменьшения скорости внутрисосудистого введения.
Побочные действия:
Диспептические явления (тошнота, рвота, жжение в эпигастрии, диарея), которые наблюдаются исключительно в начале лечения. Головокружение, головная боль, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, нервозность, сонливость или бессонница, гиперемия кожных покровов, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия. Снижение артериального давления и в редких случаях ангинальные боли, которые могут возникать при слишком быстром внутривенном введении. Редко наблюдаются аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд), изменения массы тела, отеки и геморрагии (после недавно перенесенных операций, гастродуоденальных язв или у больных, получающих антикоагулянты или антиагреганты тромбоцитов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие гипотензивных, гипогликемических средств, теофиллина, гепарина, фибринолитических средств.
У больных с сердечной недостаточностью можно вводить со строфантином. Приназначении одновременно с оральными антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо тщательно следить за показателями свертываемости системы крови.
Противопоказания:
Противопоказано применение во время лактации без отказа от грудного вскармливания возможно после оценки соотношения риска и ожидаемого положительного результата.
Передозировка:
Симптомы. Тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления. В дальнейшем - повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клоникотонические судороги, рвота типа <кофейной гущи>.
Лечение симптоматическое. Наряду с общими мероприятиями, принимаемыми при передозировке, следует контролировать артериальное давление. При сильном понижении АД рекомендуется внутривенное введение плазмозаменителей (следить за симптомами отека!); при судорогах вводят диазепам.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Оставить отзыв