Пиразинамид

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500,0 мг пиразинамида.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А 300), магния стеарат.

Синтетическое противотуберкулезное средство, оказывающее активное бактериостатическое и бактерицидное действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противотуберкулезный, антибактериальный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи, с чем назначается при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкуломах. В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. В ходе лечения одним пиразинамидом возможно развитие резистентности, вероятность снижается при сочетании с др. противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. В плазме связывается с белками на 10-20%. Cmax достигается через 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе через гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени, при этом образуется промежуточный активный метаболит, обладающий микобактериостатической активностью. Период полувыведения из организма составляет 8-9 часов. Выводится почками: в неизмененном виде — 3%, в виде пиразиноевой кислоты — 33%, в виде др. метаболитов — 36%.

Показания к применению:

Туберкулез (все формы и локализации) взрослых и детей, в составе комбинированной терапии.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг. Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза — 2.5 г. Курс лечения — 3 мес. и более. В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза должна не превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям — по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза — 1.5 г.

Особенности применения:

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ, АСТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия), обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Задержка в организме мочевой кислоты и появление в суставах болей подагрического характера. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Совместим со всеми противотуберкулезными препаратами, кроме ПАСК. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина. При хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект). Снижает эффективность противоподагрических средств.

Противопоказания:

Заболевания печени, гиперурикемия, подагра, гиперчувствительность. При беременности назначается только в крайней необходимости.

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список Б. При температуре не выше 30 ºС в местах, не доступных для детей.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 100 таблеток массой по 500 мг в пластмассовой баночке .

Опубликовано: 12 мар 2015