Полокард

Активное вещество: кислота ацетилсалициловая 75 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмалгликолят, гипромеллоза.

Активное вещество: кислота ацетилсалициловая 150 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмалгликолят, гипромеллоза.

Полокард содержит ацетильное производное салициловой кислоты с антиагрегантным, жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Механизм угнетения агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой заключается в необратимой инактивации в тромбоцитах крови фермента ЦОГ-1, которая трансформирует арахидоновую кислоту до циклических перекисей (PGG2 и PGH2), являющихся предшественниками тромбоцитарных простагландинов и тромбоксана (А2).
Угнетение агрегации наступает уже после применения лекарственного препарата в низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней после приема однократной дозы.
Эти свойства ацетилсалициловой кислоты были использованы для профилактики и лечения осложнений, связанных с тромбами, а также для профилактики инфаркта миокарда и ИБС.
Полокард таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, — лекарственная форма, которая не распадается в желудке, из-за чего снижается риск непосредственного контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка. Распад таблетки и высвобождение действующего вещества происходят только в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, происходит медленнее по сравнению со стандартными формами. Она начинается через 3–6 ч после приема лекарственного препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад лекарственного продукта в желудке.
Cmax в плазме крови достигается примерно через 6 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Прием пищи замедляет всасывание лекарственного средства в ЖКТ, но не уменьшает биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота всасывается в ЖКТ на 80–100%.
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма.
Относительный объем распределения составляет около 0,15–0,2 л/кг массы тела и увеличивается соответственно повышению концентрации лекарственного препарата в плазме крови.
Около 33% лекарственного препарата связывается с белками плазмы крови, когда концентрация составляет 120 мкг/мл.
Связывание лекарственного препарата с белками зависит от концентрации альбуминов; у здоровых добровольцев она снижается соответственно снижению этой концентрации.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови снижается не только по причине гипоальбуминемии, но также вследствие кумуляции эндогенных факторов, которые вытесняют препарат из соединений с белками.
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, в основном в печени, а также в плазме крови, эритроцитах и в синовиальной жидкости.
Салицилаты в основном соединяются с глицином с образованием салицилуровой кислоты и с глюкуроновой кислотой с образованием салицил-фенолового и салицил-ацилового глюкуроната, только небольшая их часть подвергается гидроксилированию до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной и 2,3,5-тригидроксибензойной кислот.
У женщин процесс гидроксилирования проходит медленнее (меньшая активность эстеразы в плазме крови).
Т½ в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 2–3 ч.
В отличие от других салицилатов, негидролизированная ацетилсалициловая кислота не кумулирует в плазме крови после многократного введения.
Около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизированной форме, остальная часть выводится в форме салицилатов и их метаболитов.
У больных с сохраненной функцией почек 80–100% разовой дозы выводится с мочой в течение 24–72 ч.

Для снижения риска:

•смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
•смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
•транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
•заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.
Для профилактики:

•тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
•тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
•инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Взрослым обычно назначают по 1–2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг в сутки во время или после еды. Таблетки следует глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.
При недавно перенесенном инфаркте миокарда или для пациентов с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая доза 225–300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого угнетения агрегации тромбоцитов. Доза 300 мг/сут может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Таблетки можно разжевать для более быстрого всасывания.

Полокард применяют с осторожностью при:

•гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
•язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
•одновременном применении антикоагулянтов;
•нарушениях функций почек и/или печени.
При длительном применении препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения Полокардом возможно развитие бронхоспазма или приступа БА.
При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения.
При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.
Период беременности и кормления грудью. Полокард можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.
Применение салицилатов в I триместр беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья пасть»), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного у 32 000 пар «мать — ребенок», не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков.
Салицилаты можно применять в I и II триместр беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно предварительным оценкам при длительном применении Полокарда желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.
В III триместр беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытия ductus arteriosus) у детей.
Применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями на основе специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в последний триместр беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у новорожденных после случайного применения Полокард не отмечены, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Дети. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующий препарат, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если такие состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Учитывая вышеуказанные причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых показаний (болезнь Кавасаки).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Не влияет.

Нарушения со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, в отдельных случаях — воспаление ЖКТ, клинические проявления эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями.
Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Отмечали такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антигемостатических средств), в отдельных случаях могли потенциально угрожать жизни.
Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных БА возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от легкой до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, ЖКТ и кардиоваскулярную систему. Очень редко отмечали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз в печени.
Выявляли головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Противопоказания для взаимодействия
Применение метотрексата в дозах 15 мг/нед и выше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При применении метотрексата в дозах ниже 15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому угнетению тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопроотекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении Полокарда и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с НПВП (благодаря синергическому эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные ГКС (за исключением гидрокортизона), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения ГКС снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ из-за возможности синергического эффекта.
АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

•гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата;
•хроническая БА, вызванная применением салицилатов или НПВП в анамнезе;
•острая пептическая язва;
•геморрагический диатез;
•выраженная почечная недостаточность;
•выраженная печеночная недостаточность;
•выраженная сердечная недостаточность;
•комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/нед или выше (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей на фоне длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может привести к токсическим эффектам), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм отмечается, как правило, только после повторных приемов в высоких дозах.
Первыми симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружение, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушения равновесия.
Также отмечали другие симптомы, такие как потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. При тяжелой интоксикации наступают угрожающие нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена (метаболический ацидоз и дегидратация).
Умеренные или средне-тяжелые токсические симптомы выявляют после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150–300 мг/кг массы тела. Тяжелые симптомы отравления наступают после приема дозы 300–500 мг/кг массы тела. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг массы тела.
Смерть от интоксикации ацетилсалициловой кислотой отмечали после приема взрослым однократной дозы, которая составляет 10–30 г. Также описан случай, когда пациент выжил после приема 130 г ацетилсалициловой кислоты.
Действия при передозировке
Пациента следует доставить в медицинское учреждение. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки:

•спровоцировать рвоту или провести промывание желудка (с целью снижения всасывания лекарственного препарата). Такая тактика эффективна в период 3–4 ч после приема лекарственного препарата, а в случае интоксикации очень высокой дозой лекарственного средства — даже до 10 ч;
•принять активированный уголь в форме водной суспензии (в дозе 50–100 г для взрослых и 30–60 г для детей), чтобы уменьшить всасывание ацетилсалициловой кислоты;
•в случае гипертермии следует снизить температуру тела путем поддержания низкой температуры окружающей среды и применения холодных компрессов;
•следует проводить тщательный мониторинг водно-электролитного обмена и быстро его корригировать;
•с целью ускорения выделения ацетилсалициловой кислоты почками, а также для лечения ацидоза следует в/в ввести гидрокарбонат натрия. Необходимо поддерживать pH мочи на уровне 7,0–7,5;
•при очень тяжелых отравлениях, когда не удается корригировать нарушения кислотно-щелочного равновесия консервативным лечением, а также в случаях сопутствующей недостаточности почек следует провести гемодиализ или перитонеальный диализ. Диализ эффективно выводит ацетилсалициловую кислоту из организма, а также облегчает нормализацию нарушений кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного обмена;
•в случае увеличения протромбинового времени вводят витамин К;
•не следует принимать лекарственные препараты, угнетающие ЦНС, например барбитураты, учитывая возможность наступления респираторного ацидоза и комы;
•пациентам с нарушениями дыхания следует обеспечить приток свежего воздуха, подачу кислорода. Если это необходимо, провести интубацию трахеи и обеспечить ИВЛ;
•в случае наступления шока провести стандартную противошоковую терапию.