Полприл

Препарат Полприл. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Производитель: АО "Химфарм" Республика Казахстан

Код АТС: C09AA05

МНН: Ramipril

Фарм группа: Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество - рамиприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
 
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, состав корпуса капсул: желатин, вода очищенная, железа (II, III) оксид черный (E 172), титана диоксид (E 171).
 
Состав крышечки капсул: желатин, вода очищенная, индигокармин FD&C Blue (E 132), титана диоксид (E 171), железа (III) оксид желтый, железа (II, III) оксид черный (E 172) (для дозировки 10 мг).
 
Капсулы с дозировкой 2,5 мг: твердая желатиновая капсула № 4 со светло-серым корпусом с надписью «2,5» и светло-зеленой крышечкой с надписью «R». Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.
 
Капсулы с дозировкой 5 мг: твердая желатиновая капсула № 4 со светло-серым корпусом с надписью «5» и зеленой крышечкой с надписью «R». Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы с дозировкой 10 мг: твердая желатиновая капсула № 4 со светло-серым корпусом с надписью «10» и темно-зеленой крышечкой с надписью «R». Содержимое капсулы – порошок белого или почти белого цвета.


Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови наступает в течение 1 часа. Максимальная концентрация активного метаболита - рамиприлата наступает через 2 - 4 часа.

Объем распределения рамиприла и рамиприлата составляет около 90 л (рамиприл) и 430 л (рамиприлат). Рамиприл связывается с белками плазмы приблизительно на 73%, а рамиприлат на 56%.

Рамиприл практически полностью биотрансформируется. Кроме биологически активного метаболита - рамиприлата идентифицированы другие, неактивные метаболиты, в том числе эфир дикетопиперазина, дикетопиперазиновая кислота, а также соединения, образующиеся в результате реакции сопряжения.

После введения внутрь рамиприла, около 60% действующих веществ и их метаболитов определяются в моче и менее чем 40% в кале.

Период полувыведения рамиприла составляет не менее 13-17 часов. Постоянная концентрация рамиприлата в плазме крови, в случае применения одинаковой суточной дозы, определяется в течение 4 дней лечения.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) рамиприлат выводится в меньших количествах, пропорционально клиренсу креатинина. Это ведет к повышению концентрации в плазме рамиприлата, который выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика. Полприл после всасывания из желудочно-кишечного тракта, гидролизируется в печени до активного метаболита - рамиприлата, являющегося эффективным ингибитором ангиотензин - конвертирующего фермента (АКФ) с пролонгированным действием. Подавление ангиотензин - конвертирующего фермента ведет к снижению образования ангиотензина ІІ, обладающего сосудосуживающим эффектом, в тканях и плазме крови, что в свою очередь приводит к снижению секреции альдостерона и, следовательно, повышению концентрации калия в сыворотке крови. Отсутствие негативной обратной связи между ангиотензином ІІ и секрецией ренина приводит к усилению активности плазменного ренина, результатом чего является расширение кровеносных сосудов и снижение сосудистого сопротивления.

Полприл вызывает выраженное снижение периферического сопротивления артерий. У большинства пациентов начало антигипертензивного эффекта однократной дозы проявляется через 1-2 часа после приема внутрь. Максимальное действие наступает через 3-6 часов и продолжается в течение 24 часов. Максимум антигипертензивного эффекта обычно проявляется через 3-4 недели. Для поддержания антигипертензивного эффекта лечение Полприлом необходимо проводить длительно.

При применении рекомендованной суточной дозировки даже при длительном лечении резистентность не развивается. Резкая отмена рамиприла не вызывает быстрого, чрезмерного повышения давления крови (синдром «отмены»).

При приеме в течение не менее 6 месяцев у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца Полприл оказывает положительное влияние на сердечную гемодинамику (снижает давление наполнения левого и правого желудочков, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, повышает сердечный выброс и улучшает сердечный индекс). Рамиприл увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концентрацию фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису, снижает объем диабетических осложнений (манифестная нефропатия или необходимость лечения диализом).


Показания к применению:

- эссенциальная артериальная гипертензия

- сердечная недостаточность лёгкой и средней степеней тяжести, в том числе после острого (от 2 до 9 дней) инфаркта миокарда

- снижение риска инфаркта миокарда, мозгового инсульта или смертности от сердечно-сосудистого заболевания у больных с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (таких как, манифестирующая болезнь коронарных артерий сердца, сахарный диабет с не менее, чем одним дополнительным фактором риска, окклюзионная болезнь периферических артерий, наличие в анамнезе мозгового инсульта).


Важно! Ознакомься с лечением   Профилактики инфаркта миокарда


Способ применения и дозы:

Рекомендуется принимать Полприл каждый день в одно и то же время, не зависимо от приема пищи.

Капсулы Полприла следует запивать жидкостью. Не следует их измельчать или разжевывать.

При лечении больных с нормальной почечной функцией используют следующие рекомендации по дозированию.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Обычно, начальная разовая доза Полприла – 2,5 мг, которая принимается однократно утром, эта доза является и поддерживающей. Если при такой дозировке в течение 3 недель и более не удаётся нормализовать давление, то дозу можно увеличить до 5 мг в день. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Если гипотензивный эффект суточной дозы 5 мг Полприла недостаточен, для повышения гипотензивного эффекта следует рассмотреть возможность дополнительного назначения препаратов из других групп (например, диуретиков или кальциевых антагонистов).

Сердечная недостаточность лёгкой и средней степеней тяжести после острого (2 – 9- дневного) инфаркта миокарда.

Через 48 часов после развития инфаркта миокарда у клинически и гемодинамически стабильных пациентов стартовая доза составляет 2,5 мг два раза в день в течение трех дней. В зависимости от состояния больного доза препарата может быть снижена до 1,25 мг в два приема или увеличена.

Дозу можно удваивать каждые 1-2 дня до максимальной суточной дозы: по 5 мг Полприла утром и вечером (т.е. суточная доза - 10 мг).

Для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или кардиоваскулярного смертельного исхода у больных с повышенным кардиоваскулярным риском. Рекомендуемая начальная доза - по 2,5 мг Полприла 1 раз в день. В зависимости от переносимости, дозу постепенно увеличивают. Через неделю рекомендуется удвоить дозу, а ещё через 3 недели довести её до обычной поддерживающей дозы 10 мг.

Дозы для больных с нарушением функции почек. Начальная доза 1,25 мг однократно утром. Поддерживающая доза составляет, обычно, 2,5 мг в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.

Возможно чрезмерное снижение артериального давления в начале лечения препаратом, особенно, у больных с низким содержанием солей и жидкости в организме, сердечной недостаточностью (особенно, после острого инфаркта миокарда) или тяжёлой гипертензией.

После первой дозы, а также при увеличении дозы Полприла и (или) петлевых диуретиков, больные подлежат медицинскому наблюдению на протяжении не менее 8 часов для предотвращения развития неконтролируемой гипотензивной реакции.

У пожилых больных (старше 65 лет) реакция на ингибитор АКФ может быть более выраженной, чем у больных других возрастных категорий. В связи с этим пожилым больным и, особенно, больным с риском развития артериальной гипотонии необходим индивидуальный подбор дозы.

При злокачественной гипертензии и в случае сердечной недостаточности, в частности, после острого инфаркта миокарда, лечение Полприлом следует начинать в стационарных условиях.



Особенности применения:

При назначении Полприла, а также при повышении его дозировки и (или) петлевого диуретика, необходимо обеспечить врачебный контроль за состоянием пациентов, как минимум на протяжении 8 часов. В течение первой недели применения препарата рекомендуется контролировать функцию почек и печени. Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью необходимо индивидуально подбирать дозу препарата.

Пациенты со значительной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы подвержены риску резкого падения артериального давления и ухудшения функции почек вследствие ингибирования АКФ.

Пациенты, требующие особо тщательного наблюдения в начальном периоде лечения:

- возрастная группа старше 65 лет,

- при повышенном риске развития резкой артериальной гипотонии (например, больные со стенозом коронарных сосудов или сосудов, снабжающих мозг).

Перед назначением Полприла необходимо оценить функцию почек. Контроль функции почек рекомендуется в первые недели лечения, особенно у больных с сердечной недостаточностью, с односторонним стенозом почечной артерии, с почечной недостаточностью.

Рекомендуется краткосрочный контроль уровня электролитов и креатинина крови, клеточного состава периферической крови (количество лейкоцитов), особенно при назначении лечения больным из группы риска (имеющим почечную недостаточность, болезни соединительной ткани).

Лечение, направленное на десенсибилизацию к яду насекомых (пчёлы, осы) и одновременный приём одного из ингибиторов АКФ могут инициировать анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, одышку, рвоту, кожные аллергические реакции), которые могут иногда принимать жизнеугрожающий характер. Аналогичные реакции могут возникать и после укусов насекомых (например, пчёлы, осы). Если проведение десенсибилизации к яду насекомых необходимо, ингибитор АКФ должен быть временно заменён аналогичным по действию лекарственным препаратом другого класса.

Перед началом лечения рекомендуется провести коррекцию объема циркулирующей крови при наличии у пациента дегидратации, гиповолемии или потере солей (пациентам с сердечной недостаточностью коррекцию проводят с учетом рекомендуемых объемов инфузионной терапии).

В связи с возможностью развития побочных действий (головокружение, расстройство зрения) следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.


Побочные действия:

Часто > 1/100:

- головная боль, головокружение, усталость

- сухой кашель, синусит, бронхит, удушье

- диспепсия, диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в животе

- кожная сыпь, в частности макулопапулезная

- мышечные спазмы, миалгия

- повышение уровня калия в крови

- ортостатическая гипотония, обморок

- боль в грудной клетке

Не очень часто ≥1/1000 до <1/100:

- ишемия миокарда, включая стенокардию напряжения или инфаркт миокарда, тахикардию, аритмию, учащенное сердцебиение, периферические отеки

- эозинофилия

- парестезия, агевзия, дисгевзия

- нарушения зрения, включая нечеткость зрения

- бронхоспазм, включая обострение астмы, отек слизистой носа

- панкреатит, повышение уровня панкреатических ферментов, ангионевротический отек тонкого кишечника, боль в верхней половине живота, включая гастрит, запор, сухость во рту

- нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, усиление диуреза, наростание имеющейся протеинурии, повышение уровня мочевины крови, повышение уровня креатинина крови

- ангионевротический отек, зуд, гипергидроз

- артралгия

- анорексия, снижение аппетита

- приливы жара

- лихорадка

- повышение уровня печеночных ферментов и/или конъюгированного биллирубина

- преходящая эректильная дисфункция, снижение либидо

- сниженное настроение, тревожность, нервозность, беспокойство, нарушение сна, включая сонливость

Редко < 1/10 000:

- снижение количества лейкоцитов (включая нейтропению или агранулоцитоз), снижение количества эритроцитов, гемоглобина, тромбоцитов

- тремор, нарушение равновесия

- конъюнктивит

- нарушение слуха, шум в ушах

- глоссит

- эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис (отслоение ногтевой пластинки от ложа)

- стеноз сосудов, гипоперфузия, васкулит

- астения

- холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярное поражение

- спутанность сознания

Очень редко <1/10 000

- фоточувствительность.

Частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных):

- нарушение функции костного мозга, панцитопения, гемолитическая анемия

- церебральная ишемия, включая ишемический инсульт и транзиторную ишемическую атаку, расстройство психомоторных навыков, ощущение жжения, расстройство обоняния

- афтозный стоматит

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена – Джонсона, многоформная эритема, пузырчатка, обострение псориаза, псориазоформный дерматит, пемфигоид или лихеноидная экзантема или энантема, алопеция

- снижение уровня натрия в сыворотке

- синдром Рейно

- анафилактические или анафилактоидные реакции, повышение уровня антиядерных антител

- острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (смертельный исход наступает в исключительных случаях)

- гинекомастия

- нарушение внимания.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Возможны следующие взаимодействия во время одновременного применения препарата Полприл (или других ингибиторов АКФ) и нижеперечисленных лекарственных препаратов: 

- соли калия, гепарин, калийсберегающие диуретики и другие действующие вещества, повышающие уровень калия в плазме крови (включая блокаторы рецепторов ангиотензина II, триметоприм, такролимус, циклоспорин) - возможно развитие гиперкалиемии, в связи с чем в ходе лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови

- антигипертензивные препараты (например, диуретики) и другие вещества, которые могут снижать артериальное давление (например, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) - следует учитывать возможность увеличения риска появления гипотензии

- вазопрессорные симпатомиметики и другие препараты, которые могут снижать антигипертензивный эффект рамиприла (например, изопротеренол, добутамин, допамин, эпинефрин) - следует регулярно контролировать кровяное давление

- аллопуринол, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, изменяющие количество лейкоцитов крови - повышают вероятность гематологических реакций, особенно снижение количества лейкоцитов (лейкопении)

- соли лития - возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и как следствие, потенцирование кардиотоксического и нейротоксического действия лития, необходим регулярный контроль концентрации лития в сыворотке

- гипогликемические препараты (например, производные сульфонилмочевины, бигуаниды), включая инсулин - возможны гипогликемические реакции, поэтому следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови

- нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота - возможно снижение гипотензивного эффекта рамиприла, ухудшение функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови

- снотворные препараты, наркотические препараты, анестетики - может развиться резкая артериальная гипотония

- натрия хлорид потенцирует снижение антигипертензивного действия препарата и менее эффективное лечение симптомов сердечной недостаточности

- сосудосуживающие препараты, симпатомиметики (например, эпинефрин) - может наступить снижение антигипертензивного эффекта Полприла (рекомендуется регулярный контроль артериального давления крови)

- антацидные препараты - снижают биологическую доступность АКФ блокаторов

- алкоголь – потенцирует антигипертензивное действие Полприла и действие алкоголя.


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к рамиприлу, компонентам препарата, другим препаратам этой группы

- гемодинамически значимое сужение почечной артерии (двустороннее или одностороннее в случае единственной почки)

- состояние после трансплантации почки

- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- первичный альдостеронизм

- вазомоторный отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или после введения ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента)

- беременность и период лактации

- экстракорпоральное лечение, приводящее к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями

- выраженная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, легочное сердце, желудочковая аритмия

- гипотензия или гемодинамически нестабильное состояние, ортостатическая дисрегуляция.

Ввиду отсутствия терапевтического опыта, препарат не назначается:

- при нефропатии (в лечения которой применяются стероиды, нестероидные противовоспалительные средства, иммуномодуляторы и (или) цитотоксические препараты)

- диализе

- первичном заболевании печени или печёночной недостаточности

- нелеченой декомпенсированной сердечной недостаточности

- детском и подростковом возрасте до 18 лет.


Передозировка:

Симптомы:выраженное снижение артериального давления, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, сосудистая недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (желательно в первые 30 минут после попадания препарата внутрь), контроль и поддержание жизненно важных функций, при снижении артериального давления - введение агонистов альфа 1-адренорецепторов или ангиотензина II, восполнение недостающего количества хлористого натрия и объёма циркулирующий крови с мониторингом ЭКГ, артериального давления и последующим применением системных глюкокортикоидов.


Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Опубликовано: 28 нояб 2018




Аналоги:

Препарат Рамилонг. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Рамилонг

Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).



Препарат Рамизес. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Рамизес

Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).



Препарат Полаприл. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Полаприл

Ангиотенингибитор ангиотензин-превращающего фермента (ингибитор АПФ).



Препарат Рамиприл ®. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Рамиприл ®

Антигипертензивное средство. Ингибитор ангиотензин – превращающего фермента.



Препарат Рами сандоз композиум. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Рами сандоз композиум

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).



Препарат Амприлан®. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Амприлан®

Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).



Препарат Тритаце® . АО "Химфарм" Республика Казахстан

Тритаце®

Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).



Препарат Дилапрел®. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Дилапрел®

Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).



Препарат Рамиприл. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Рамиприл

Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).



Препарат РАМИПРИЛ-НАНОЛЕК® . АО "Химфарм" Республика Казахстан

РАМИПРИЛ-НАНОЛЕК®

Ангиотензин-превращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор).





  • Сайт детского здоровья