Производитель: ОАО "Фармасинтез" Россия
Код АТС: J04AM02
МНН: Isoniazid+Rifampicin+Pyridoxine
Фарм группа: Препараты, активные в отношении микобактерий
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Туберкулез. Туберкулез легких .
Общие характеристики. Состав:
Действующие вещества: 100,0 мг изониазида, 150,0 мг рифампицина, 10,0 мг пиридоксина гидрохлорида; 100,0 мг изониазида, 150,0 мг рифампицина, 20,0 мг пиридоксина гидрохлорида; 300,0 мг изониазида, 450,0 мг рифампицина, 20,0 мг пиридоксина гидрохлорида.
Комбинированное противотуберкулезное средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Комбинированный препарат. Изониазид – противотуберкулезное средство, обладает специфической активностью в отношении Micobacterium tuberculosis, включая штаммы, резистентные к др. противотуберкулезным антибиотикам. Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия; подавляет ДНК-зависимую полимеразу. Обладает высокой активностью в отношении микобактерий, включая Micobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных возбудителей; активность в отношении грамотрицательных организмов ниже. Не обладает перекрестной резистентностью с др. антибиотиками. Пиридоксин играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коэнзимом большого числа ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. Аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Фармакокинетика. Изониазид хорошо всасывается в ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание и уменьшает биодоступность. Cmax через 1-2 часа после приема, время полувыведения – от 30 минут до 5 часов, в зависимости от скорости ацетилирования (индивидуальные особенности организма). Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Метаболизируется в печени. При этом образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота). Выводится почками в основном в виде неактивных метаболитов. Рифампицин всасывается хорошо и быстро. Прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. Cmax через 2-2.5 часа. Быстро распределяется по органам и тканям, проникает в костную ткань. Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 зависит от принятой дозы и составляет 2.5-5 ч. Выводится с желчью и почками. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T1/2. Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Показания к применению:
Туберкулез легких и других органов. В составе комбинированной терапии в интенсивной фазе и/или в фазе продолжения лечения на амбулаторном этапе.
Способ применения и дозы:
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Способ введения — внутрь. Препарат рекомендуется назначать за 30 минут до еды 1 раз в сут. Запивать водой (от 0.5 до 1 стакана). Дозируется по рифампицину 10-20 мг/кг массы тела, но не более 0.6 г в сут. Рекомендуется принимать всю суточную дозу в 1 прием натощак.
Особенности применения:
Назначают в составе комплексной терапии, как правило, на начальной стадии туберкулезного процесса. В процессе лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, мочевой кислоты в плазме.
При появлении признаков нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата. После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития гепато- и нефротоксичности.
При применении препарата возможно окрашивание слюны, мокроты, мочи и слезной жидкости в оранжево-красный цвет. В период лечения необходимо дополнительно назначать витамин D для профилактики нарушений обмена Ca2+ и фосфора.
С осторожностью. Беременность (II-III триместры), заболевания печени и почек, сахарный диабет, пожилой возраст, истощенные больные.
Побочные действия:
Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Пиридоксин. Аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение изониазида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы фенитоина. При одновременном применении изониазида и циклосерина может наблюдаться ослабление эффекта пиридоксина. Рифампицин - индуктор микросомального окисления; при одновременном приеме ГКС, гормональных контрацептивов, дапсона, фенитоина, сердечных гликозидов и хинидина может наблюдаться ускорение метаболизма этих ЛС, поэтому дозу их необходимо увеличивать, а при отмене рифампицина снижать.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 1 года), острые заболевания печени, желтуха, ХПН.
Передозировка:
Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома. Лечение: см. Изониазид.
Рифампицин. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: см. рифампицин.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 или 500 таблеток в банке полимерной.
Оставить отзыв