Ранитидин-Боримед

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг ранитидина (в виде гидрохлорида) в 2 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию соляной кислоты, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, практически не подавляя "печеночные" ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.

Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. Возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидина в дозе 100 мг и более.

Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и соматотропного гормона (СТГ). Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.

Может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.

Фармакокинетика. Быстро всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) 300–500 нг/мл (после внутримышечного введения); TCmax 15 – 30 мин. Связь с белками плазмы – 15 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).

Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина, S-оксида, N-оксида ранитидина и аналога фуроевой кислоты. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после внутривенного введения - 1,9 ч.

Выводится почками: при внутривенном введении – 93% (преимущественно в неизмененном виде 70%) и через кишечник.

Показания к применению:

- язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка, в т.ч. связанные с приемом НПВС;

- профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе;

- язвы двенадцатиперстной кишки, связанные с инфицированием Helicоbacter pylori;

- послеоперационные язвы;

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- рефлюкс-эзофагит;

- купирование болевого синдрома при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

- синдром Золлингера-Эллисона;

- хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям;

- профилактика стрессовых язв желудка у тяжелобольных пациентов;

- профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв;

- профилактика синдрома Мендельсона (аспирация кислотного содержимого желудка во время наркоза).

Способ применения и дозы:

Парентерально (внутривенно, внутримышечно). Внутривенно медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6 - 8 ч.

Внутривенно капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости - повторное введение через 6 - 8 ч.

Внутримышечно - 50 мг 3 - 4 раза в сутки.

Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 0,125 - 0,25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона - внутримышечно или внутривенно медленно, 50 мг за 45 - 60 мин до общей анестезии.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 50 мл/мин при парентеральном введении - 50 мг каждые 18 - 24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы.

Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.

Особенности применения:

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка).

Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.

Ранитидин не следует резко отменять, существует опасность возникновения синдрома "рикошета".

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Ранитидан следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Прием ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на наличие белка в моче.

Повышает концентрацию креатинина, активность глутаматтранспептидазы и «печеночных» трансаминаз в сыворотке.

Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять его не рекомендуется

Подавляет кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование Ранитидина рекомендуется прекратить).

Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца при быстром в/в введении и применении в высоких дозах.

Курение снижает эффективность применения Ранитидина.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

При отсутствии улучшений необходима консультация врача.

Применение при беременности и кормлении грудью. Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Применение Ранитидина во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения Ранитидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения Ранитидина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/сут. Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе, препарат назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, боль в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления; брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, атриовентрикулярная (AV) блокада, асистолия (при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость; бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, нервозность, редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжело больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме ранитидина и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

Ранитидин не подавляет активность изоферментов системы цитохрома Р450, поэтому он не усиливает действия препаратов, метаболизирующихся при участии этой ферментной системы, таких как диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин.

Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с ранитидином может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

При приеме на фоне ранитидина увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.

Не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином.

Фармацевтическое взаимодействие. Раствор ранитидина для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 4,2% раствор бикарбоната натрия, раствор Хартмана.

Противопоказания:

- острая порфирия (в т.ч. в анамнезе);

- беременность;

- период лактации (грудное вскармливание);

- детский возраст до 12 лет;

- повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам лекарственного средства.

С осторожностью следует назначать лекарственное средство при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Передозировка:

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам внутривенно, при брадикардии - атропин, желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В ампулах 2 мл в упаковке № 10, в упаковке № 10 х 1.

Опубликовано: 03 авг 2016