Производитель: ОАО "Фармасинтез" Россия
Код АТС: J04AB04
МНН: Rifabutin
Фарм группа: Препараты, активные в отношении микобактерий
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Показания к применению: Туберкулез легких .
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 150 мг рифабутина.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный против микобактерий.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Рифабутин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе ансамицинов. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. От 5 до 15% штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении нетуберкулезных микобактерий, включая М. avium complex (MAC) и многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика. Рифабутин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax достигает примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для М. tuberculosis до 30 ч с момента приема. Рифабутин хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей, проникает через ГЭБ (концентрация в СМЖ составляет около 50% концентрации в плазме). Высокая внутриклеточная концентрация играет, вероятно, ключевую роль в обеспечении высокой эффективности рифабутина в отношении М. tuberculosis. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). Период полувыведения составляет 35-40 ч.
Показания к применению:
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 мес. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес. с момента получения отрицательного посева. В комбинации с др. препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес. с момента получения отрицательного посева. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут. При КК ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.
Особенности применения:
Следует соблюдать осторожность при назначении рифабутина пациентам с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью. В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность «печеночных» ферментов. Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.
Побочные действия:
Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ускоряет метаболизм ЛС (индуцирует ферменты семейства цитохрома Р4503А и тем самым может влиять на фармакокинетику) в печени, что может потребовать увеличение дозировки таких лекарственных средств. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину). В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, рифабутин не должен применяться у этих групп больных.
Передозировка:
Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.
Условия хранения:
При комнатной температуре в защищенном от света месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы 150 мг, в полимерной банке №100.
Оставить отзыв