Сумалек
Производитель: ООО «Фармтехнология» Республика Беларусь
Код АТС: J01FA10
МНН: Azithromycin
Фарм группа: Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 125 мг, 250 мг или 500 мг азитромицина.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллозу, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлозу микрокристаллическую, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, индигокармин Е 132, макрогол 400.
Антибактериальное средство группы макролидов широкого спектра действия, оказывающий бактерицидный и бактериостатический эффект.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Антибактериальное средство широкого спектра действия азитромицин, первый представитель подкласса азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л):
Микроорганизмы | МИК (мг/л) | |
---|---|---|
Чувствительные | Устойчивые | |
Staphylococcus spp. | ≤1 | >2 |
Streptococcus А, В, С, G | ≤0.25 | >0.5 |
S. pneumoniaе | ≤0.25 | >0.5 |
H. influenzae | ≤0.12 | >4 |
M. catarrhalis | ≤0.5 | >0.5 |
N. gonorrhoeae | ≤0.25 | >0.5 |
В большинстве случаев азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Таким образом, различают природную и приобретенную устойчивость к азитромицину. Приобретенная устойчивость вырабатывается быстро, но после прекращения контакта с азитромицином со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к азитромицину является внутригрупповой и перекрестной. Длительное персистирование азитромицина в организме в низких концентрациях, которые не подавляют рост микроорганизмов, но вызывают мутации, способствует развитию устойчивости. Основными механизмами развития устойчивости являются: модификация мишени (микроорганизма) за счет метилирования аденина в 23S-рибосомальной РНК, выталкивание антибиотика из микробной клетки и инактивация антибиотика микробными эстеразами.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.
Для оптимизации антимикробной химиотерапии азитромицином рационально руководствоваться локальной информацией о чувствительности к данному антибиотику.
Фармакокинетика. Азитромицин характеризуется более высокой, чем у других макролидов, кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), которые разрушаются под действием соляной кислоты желудка. Однако в кислой среде повышается его ионизация и снижается активность. Абсорбция азитромицина повышается в слабощелочной среде: оптимальным значением рН для всасывания азитромицина и других макролидов является 7,5. Препараты азитромицина хорошо растворяются в липидах, применяются в основном перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.
При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы, однако его биодоступность составляет около 37%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина от 7 до 50% его связывается с белками крови (связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови) и через 2–3 ч в плазме отмечается Cmax препарата — 300-450 нг/мл. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Азитромицин проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.
T1/2 продолжительный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Важно! Ознакомься с лечением Тонзиллита, Острого бронхита, Акне, Болезни Лайма, Хронической мигрирующей эритемы, Инфекций мочеполовой системы
Способ применения и дозы:
СУМАЛЕК следует принимать 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием с пищей может снизить всасывание действующего вещества (азитромицин), хотя на биодоступность его в организме прием пищи не влияет. Таблетки принимают не разжевывая.
Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в форме таблеток по 500 мг. Детям в возрасте от 6 лет и старше препарат можно назначать в форме таблеток по 125 мг. Препарат в форме таблеток 125 мг дозируют с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице:
Масса тела | Количество азитромицина (в таблетках 125 мг) |
---|---|
18-30 кг | 2 таблетки (250 мг) |
31-44 кг | 3 таблетки (375 мг) |
≥45кг | назначают дозы, рекомендованные для взрослых |
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы и акне вульгарис):
- взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, курсовая доза - 1.5 г.;
- детям в возрасте 6 лет и старше назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг.
При хронической мигрирующей эритеме препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней:
- взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают в 1-й день - 1 г, затем со 2 по 5 дни - по 500 мг, курсовая доза - 3 г.;
- детям в возрасте 6 лет и старше назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5 дни - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела, курсовая доза - 60 мг/кг.
При акне вульгарис средней степени тяжести:
- взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг назначают по 500 мг один раз в сутки в первые 3 дня, затем по 500 мг один раз в неделю в течение 9 недель, курсовая доза - 6 г. Внимание!!! Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз следует принимать с интервалом в 7 дней.
При инфекциях, передаваемых половым путем (уретрит/цервицит):
Неосложненная урогенитальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis - однократно 1 г.
Осложненная, длительно протекающая урогенитальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis - по 1 г в сутки с интервалами между тремя приемами в 7 дней (1-й, 7-й и 14-й дни), курсовая доза - 3 г.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Особенности применения:
В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).
Азитромицин также как и пенициллин активен в отношении стрептококковой инфекции, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.
Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта. У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены лечения, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Управление транспортом и механизмами. Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация. При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: часто (<5%)- тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко (<0,1%) - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: иногда (<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (<1%) - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко (<0,1%) - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда (<1%) - артралгия.
Со стороны системы кроветворения: редко (<0,1%) - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны органов чувств: редко (<0,01%)- шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (<0,1%) - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (<0,1%) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: редко (<0,1%) - вагинит, кандидоз
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат СУМАЛЕК следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении СУМАЛЕКА внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться. При одновременном применении аторвастатина, напротив, его концентрация может слегка снижаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его концентрацию в плазме крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования азитромицином в парентеральной форме изофермента CYP3A4 при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием данного изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Противопоказания:
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- период лактации (грудного вскармливания);
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток).
С осторожностью следует назначать препаратпри умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре от +15 °С до +25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
- таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг в контурной ячейковой упаковке №6×1, №6×2 и в банках №6, №40 в упаковке №1;
- таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг в контурной ячейковой упаковке №6×1, №6×2 и в банках №3, №6, №20 в упаковке №1;
- таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг в контурной ячейковой упаковке №3×1 и в банках №3, №10 в упаковке №1;
Вместе с листком-вкладышем ячейковые упаковки (одна или две) или банка, содержащие соответствующие дозировки СУМАЛЕКА, помещаются в пачки из картона.
Опубликовано: 27 окт 2018