Производитель: Teva (Тева) Израиль
Код АТС: J01FA10
МНН: Azithromycin
Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Показания к применению: Внегоспитальная пневмония.
Общие характеристики. Состав:
Активного вещества азитромицина в виде дигидрата - 500 мг и
вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидроксид.
Описание: лиофилизированный порошок или уплотненная масса белого цвета.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Азитромицин является антибиотиком новой группы макролидов - азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосом. Азитромицин обладает широким антибактериальным спектром действия по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей. Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Азитромицин обладает главным образом, бактериостатическим действием, Однако, в концентрации в 4-8 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию, он способен проявлять бактерицидный эффект против целого ряда микроорганизмов: Staphyilococcus aureus, S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella species, Legionella pneumophila, Moraxela catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000-4000 мг (клнцентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл-ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-х часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.
После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24 часового интервала дозирования.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Азитромицин выводится в основном с желчью и в минимальной степени с мочой.
Показания к применению:
Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:
•внебольничная пневмония
•инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Способ применения и дозы:
Сумамед нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно!
Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).
- Внебольничная пневмония:
500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.
- Инфекционно - воспалительные заболевания малого таза:
500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7- дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от внутривенного введения сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
1 мл полученного раствора содержит 100 мг азитромицина и может храниться 24 часа при температуре ниже 25º С.
Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если восстановленный раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.
Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:
1 этап - приготовление первичного раствора:
во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.
2 этап - вторичное разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.
Концентрация азитромицина Количество растворителя
в инфузионном растворе
1.0 мг/мл 500 мл
2.0 мг/мл 250 мл
Первичный раствор вносят во флакон с растворителем (физиологический раствор-0,9% хлорид натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при условии его хранения при температуре ниже 25º С и в течение 7 дней при температуре 5º С.
Особенности применения:
Побочные действия:
Чаще встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боль в животе, рвота) и сыпь.
Встречается также обратимое повышение уровня «печеночных» ферментов, креатинина, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови. Измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии. Могут возникнуть боль в месте инъекции и местное воспаление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
•хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, необходимо соблюдать осторожность, так как одновременное назначение может привести к увеличению концентрации алкалоидов в крови и к развитию симптомов передозировки (эрготизм), что отмечается при совместном приеме алкалоидов с макролидами;
•антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофилина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама, усиливая тем самым их эффект. В отличие от макролидов Азитромицин не угнетает цитохром Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается аналогичных взаимодействий.
Противопоказания:
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
•Тяжелые нарушения функции печени и почек
• Дети до 16 лет.
Предупреждения
• Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования;
•соблюдать осторожность при назначении азитромицина больным с недостаточностью функции печени и почек;
•при беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск;
•в случае необходимости введения препарата женщинам в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;
•не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей до 16 лет.
Передозировка:
Отсутствуют какие-либо сообщения о передозировке азитромицина. Передозировка антибиотиками из группы макролидов характеризуется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае проводится симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Срок годности 2 года. Запрещается использование препарата после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор - при температуре не выше 25º С – не более 24 часов; при температуре 5º С – в течение 7 дней.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 500 мг действующего вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука и обжатый алюминиевым колпачком. 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Оставить отзыв