Тимолол Буфус 0,5%

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 2,5 мг или 5 мг тимолола малеата (в пересчете на тимолол).

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2-водный), натрия гидрофосфата додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12-водный), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения.

Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч; продолжительность действия – 24 ч.

Фармакокинетика. После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза ТСmax – 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов – почками. У новорожденных и малельких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Сmax в плазме взрослых.

Показания к применению:

Глазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая); в качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Способ применения и дозы:

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 кап 0,5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 кап 0,25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%.

Особенности применения:

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.

Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).

Бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы; симптомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).

Побочные действия:

Местные реакции: раздражение конъюнктивы – гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко – диплопия.

Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности;  головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета-адреноблокаторов.

Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

С осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.

Ингибиторы CYPIID6 (в т.ч. хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тимолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета-адреноблокаторов (в т.ч. снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, AV блокада II-III, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью. SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.

Передозировка:

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капли глазные 0,25% и 0,5%. По 5 мл, 10 мл во флаконы из трубки стеклянной. По 5 мл, 10 мл во флаконы полимерные с винтовой горловиной и навинчиваемой крышкой с уплотняющим элементом и насадкой-дозатором, или насадкой-дозатором с уплотняющими элементами или во флаконы полимерные, герметизированные капельницами с навинчиваемыми крышками.

По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы. Каждый флакон или 1, 2, 5, 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению в пачку. По 50, 100 тюбик-капельниц с инструкциями по применению в коробку (для стационаров). По 50, 150 флаконов с равным количеством инструкций по применению в групповую упаковку.

Опубликовано: 07 дек 2015