Улкарил®

Препарат Улкарил®. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

0


Производитель: АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Код АТС: J05AB01

МНН: Aciclovir

Фарм группа: Противовирусные препараты для системного применения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Генитальный герпес. Ветряная оспа (Ветрянка). Опоясывающий герпес (лишай).




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг или 400 мг ацикловира.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и в 160 раз — чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Фармакокинетика. При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 - 2 часа.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата.

Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира - 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.

Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.


Показания к применению:

- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и иммунодефицитом;

- ветряная оспа;

- опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster.


Способ применения и дозы:

Взрослым. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.

При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА® — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза - 800 мг.

Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса. Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.

Детям. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

- дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней.

Лечение ветряной оспы. Детям старше 6 лет:

- весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней,

- весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней.

Пациенты пожилого возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®.

Пациенты с почечной недостаточностью. При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу УЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.)

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА® составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов

- умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.




Особенности применения:

УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями функции почек и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.

При применении УЛКАРИЛА® необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.

Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp – лактазы, мальабсорбцией глюкозы – галактозы.

Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.

Беременность и период лактации. Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА® женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, прекратить вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.


Побочные действия:

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе;

- лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, тромбоцитопения;

- сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка;

- повышение концентрации мочевины, креатинина в крови;

- обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов;

- головная боль, головокружение.

Редко:

- быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена);

- повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, тревога, смятение, дизартрия, тремор, конвульсии, энцефалопатия, кома;

- повышение температуры тела;

- лимфаденопатия;

- одышка, ангионевротический отек, анафилаксия;

- острая почечная недостаточность; почечные боли, которые могут быть связаны с нарушением функции почек.

Эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые:

- гепатит, желтуха.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения.

Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.

Ацикловир усиливает эффект аминобензойной кислоты.

Одновременный прием ацикловира и ганцикловира усиливает (взаимно) риск проявления токсичности.

При одновременном применении микофенолата мофетила и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме при почечной недостаточности (возможно в результате конкуренции в отношении канальцевой секреции), что может приводить к альнейшему повышению концентрации обоих ЛС.

У больных с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как ГМФК (феноловый глюкуронид микофеноловой кислоты), так и ацикловира. Возможно, оба вещества конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения – канальцевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения.

Сопутствующее применение такролимуса с ацикловиром может повысить органотоксичность последнего.

В щелочной среде такролимус нестабилен, поэтому следует избегать совместного применения такролимус в виде восстановленного концентрата для инфузий (5 мг/мл) с ацикловиром, который существенно подщелачивает раствор.

Одновременный прием с циклоспорином может повышать уровень в крови, увеличивает (взаимно) риск нарушения функции почек.


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата;

- умеренная и тяжелая дегидратация;

- неврологические нарушения;

- детский возраст до 6 лет.


Передозировка:

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.


Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет. Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Опубликовано: 24 окт 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Ацикловир-Акри®. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир-Акри®

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир, мазь 5%. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир, мазь 5%

Противовирусное средство.

0



Препарат Гевиран. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Гевиран

Противовирусное средство.

0



Препарат Актовир. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Актовир

Противовирусное (противогерпетическое) средство для наружного и местного применения.

0



Препарат Ацикловир. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир

Противовирусное средство.

0



Ацикловир табл. 0,2 №20

Противомикробные средства для системного применения.

0



Препарат Ацикловир Форте. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир Форте

Противовирусное средство.

1



Препарат Ациклостад®. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ациклостад®

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир-Фармак (крем). АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир-Фармак (крем)

Дерматологические средства.

0



Препарат Ацикловир-акос. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир-акос

Противовирусный препарат.

0



Препарат Ацикловир. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацикловир

Противовирусные средства

3



Препарат Ацик крем. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ацик крем

Противовирусное средство.

0



Препарат Ациклостад® крем. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Ациклостад® крем

Противовирусное средство.

0



Препарат Зовиракс таблетки. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Зовиракс таблетки

Противовирусный препарат.

0





  • Сайт детского здоровья