Урсаклин

Препарат Урсаклин. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Производитель: РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Код АТС: A05AA02

МНН: Ursodeoxycholic acid

Фарм группа: Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг урсодеоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Урсодеоксихолевая кислота (УДХК) представляет собой третичную, гидрофильную, не обладающую цитотоксичностью желчную кислоту.

УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Это снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при гастрите с желудочно-дуоденальным рефлюксом. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы, снижая литогенность желчи, холато-холестериновый индекс; способствует растворению холестериновых желчных камней и предупреждает образование новых кристаллов – литолитический эффект.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, уменьшает образование цитотоксических T-лимфоцитов, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом – антифибролитический эффект.

Фармакокинетика. Всасывание. При пероральном приеме УДХК абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – посредством активного транспорта. Уровень абсорбции составляет 60-80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови высокое - до 96-99%.При систематическом приеме кислота урсодеоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75 % (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм. Около 50–75% поступившей в организм дозы препарата подвергается “эффекту первого прохождения” через печень по системе воротной вены. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгатов.

Выведение. Приблизительно 50-70 % дозы выводится с желчью, очень малое количество (менее 1 %) - с мочой. T1/2 урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.


Показания к применению:

- растворение холестериновых камней желчного пузыря у больных с высоким фактором риска проведения операции и у больных после литотрипсии. Условием успешности лечения является нормально функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых, видимых на рентгеновских снимках холестериновых камней, диаметр которых не превышает 1,5 см;
- первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
- первичный склерозирующий холангит;
- гепатит различной этиологии с холестатическим синдромом;
- реактивный гастрит с желудочно-дуоденальным рефлюксом.


Важно! Ознакомься с лечением   Желчекаменной болезни,  Рефлюкс-эзофагита


Способ применения и дозы:

Капсулы Урсаклин принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи и запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают один раз в сутки перед сном или два - три раза в сутки. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного.

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
• Для растворения холестериновых желчных камней. Рекомендуется обычная доза от 2-х до 5-ти капсул в сутки, в зависимости от массы тела пациента (10 мг/кг/сутки). Для удобства дозирования можно использовать следующие данные:

Масса тела

Доза УДХК

Количество капсул

до 60 кг

до 80 кг

до 100 кг

свыше 100 кг

500 мг

750 мг

1000 мг

1250 мг

2

3

4

5

Продолжительность лечения и его эффективность зависит от размера камней и обычно составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, то лечение продолжать не рекомендуется. Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологического исследований каждые 6 месяцев. После растворения камней целесообразно продолжать лечение в течение следующих 3-х месяцев с целью обеспечения полного растворения конкрементов.

• Для лечения первичного билиарного цирроза I и II. Препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (2-6 капсул) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
• Для лечения первичного склерозирующего холангита. Рекомендуемая доза составляет 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
• Для лечения гепатита. Препарат назначают в суточной дозе 10 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
• Для лечения реактивного гастрита с желудочно-дуоденальным рефлюксом. Препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки. Курс лечения - 10-14 дней (при необходимости - до 2 лет).
• Для детей старше 6 лет дозирование индивидуальное из расчета 10-20 мг/кг/сутки.



Особенности применения:

Применение препарата Урсаклин при желчнокаменной болезни эффективно только при наличии холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и его наполненности камнями не более чем на половину, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

При длительном (более 1 месяца) приеме Урсаклина каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина. При сохранении повышенных показателей прием препарата следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать лечение в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для растворения остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Препарат не рекомендуется применять в случаях, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов билиарных колик.

Не смотря на то, что Урсаклин не имеет возрастных ограничений в применении, детям в возрасте до 6 лет препарат не назначается из-за возможных затруднений при проглатывании капсул.

Во время лечения женщины детородного возраста должны применять негормональные методы контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Применение при беременности и в период лактации. Применение Урсаклина женщинами в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Решение о применении Урсаклина принимает лечащий врач.

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами или механизмами.


Побочные действия:

Урсаклин достаточно хорошо переносится пациентами.
Частота побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но < 1/10); нечасто (>1/1000, но < 1/100); редко (>1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000). При применении урсодеоксихолевой кислоты возможны следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, диспепсия, редко - боль в эпигастральной области и правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование камней, декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Реакции повышенной чувствительности: очень редко – зуд, аллергическая сыпь (крапивница).

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 часа до или после приема Урсаклина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодеоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.

Препарат может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому у пациентов, одновременно принимающих этот препарат, необходимо контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.

Пероральные противозачаточные средства, эстрогены или диета с низким содержанием клетчатки и большими содержанием холестерина снижают перспективу успешности лечения.


Противопоказания:

- гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав данного лекарственного средства;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- панкреатит;
- первый триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст младше 6 лет.


Передозировка:

Симптомы передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны. Абсорбция урсодеоксихолевой кислоты снижается по мере повышения дозы. В случае возникновения диареи следует уменьшить дозу, если же диарея продолжается, лечение должно быть прекращено. При применении сверхмерного количества капсул рекомендуется промывание желудка, при необходимости - проведение симптоматической терапии.


Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Твердые желатиновые капсулы по 250 мг. 14 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Опубликовано: 06 нояб 2018




Аналоги:

Препарат Урсокапс. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Урсокапс

Гепатопротекторное средство.



Препарат Эксхол. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Эксхол

Гепатопротекторное средство.



Препарат Укрлив. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Укрлив

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.



Препарат Урсохол. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Урсохол

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.



Препарат Урсосан. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Урсосан

Гепатопротекторное средство.



Препарат Укрлив. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Укрлив

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.



Препарат Урсодез® 250мг № 50/100. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Урсодез® 250мг № 50/100

Гепатопротекторное средство.



Препарат Урдокса. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Урдокса

Гепатопротекторные средства



Препарат Урсодезоксихолевая кислота. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Урсодезоксихолевая кислота

Гепатопротекторное средство.



Препарат Урдокса. РПУП "Академфарм" Республика Беларусь

Урдокса

Гепатопротекторные средства





  • Сайт детского здоровья