Урсохол

Действующее вещество: ursodeoxycholic acid; 1 капсула содержит урсодезоксихолевой кислоты (в пересчете на 100 % сухое вещество) 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакодинамика. Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное, желчегонное, холелитическое и иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от поражающих факторов. Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению ее пассажа и стимулирует выведение токсичных желчных кислот с калом. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Тормозит синтез холестерина в печени. Образовывает с молекулами холестерина редкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, оказывает содействие растворению холестериновых камней и предупреждает их образование. При холестазе активирует Са2+-зависимую α-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.).

Иммунологическая активность обусловлена уменьшением экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь, Ig M), уменьшает образование цитотоксичных Т-лимфоцитов.

Фармакокинетика. После приема внутрь Урсохол® хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30 - 60 мин после приема.

При регулярном применении становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя примерно 96 - 99 % от их общего содержимого.

 Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10 - 14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Проникает сквозь плацентарный барьер. Примерно 50 - 70 % дозы выводится с желчью и частично – с фекалиями.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белые, непрозрачные, твердые желатиновые капсулы, содержащие белый порошок или гранулы.

Для растворения рентгенконтрастных холестериновых желчных камней не больше 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ей).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условиях отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Применяют внутрь пациентам с массой тела больше 35 кг.

При разных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы.

Для растворения холестериновых желчных камней.

Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что отвечает:

35 - 60 кг             2 капсулы
61 - 80 кг             3 капсулы
81 - 100 кг           4 капсулы
больше 100 кг      5 капсул

Капсулы нужно глотать целыми 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.

Капсулы нужно применять регулярно.

Время, необходимое для растворения желчных камней, обычно составляет 6 - 24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев, терапию препаратом нужно прекратить.

Эффективность лечения нужно проверять с помощью ультразвукового исследования или холецистографии через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение необходимо прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Принимать 1 капсулу в сутки, запивая ее небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.

Капсулы Урсохол® обычно нужно принимать в течение 10 - 14 дней. Как правило, продолжительность применения зависит от течения заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется такая схема приема препарата:

 
Масса тела                Суточная доза        Утро           День        Вечер
От 35 до 50 кг              2 капсулы             1                 -               1
От 51 до 65 кг              3 капсулы             1                 1               1
От 66 до 85 кг              4 капсулы             1                 1               2        
От 86 до 110 кг            5 капсул                1                2               2        
Больше 110 кг              6 капсул               2                 2               2                    

Капсулы нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо уделять внимание регулярности приема капсул.

Применение капсул Урсохол® при первичном билиарном циррозе может длится неограниченное время.

В единичных случаях у больных с первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию нужно продолжать с применением 1 капсулы Урсохол® в сутки, а потом постепенно дозу увеличивать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщины детородного возраста могут принимать препарат лишь при условии применения надежных противозачаточных средств.

Перед началом лечения беременность должна быть исключена.

Дети. Препарат противопоказан детям с массой тела до 35 кг.

Капсулы Урсохол® следует применять под наблюдением врача.

Эффективность лечения нужно проверять с помощью ультразвукового исследования или холецистографии через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

На протяжении первых 3 месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печени (АСТ (SGOT) аспартатаминотрансфераза, АЛТ (SGPT) аланинтрансаминаза и g-GT гамма-глутамилтранспептидаза) через каждые 4 недели, а потом – через каждые 3 месяца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: жидкие испражнения или диарея во время терапии урсодезоксихолевой кислотой (часто).

При лечении первичного билиарного цирроза возможно проявление боли в правой верхней части брюшной полости (очень редко).

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы (очень редко): при лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.

При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности (очень редко):может наблюдаться сыпь.

Капсулы УрсохолÒ нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом снижают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно применять по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул УрсохолÒ.

В отдельных случаях капсулы УрсохолÒ могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсохол® может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, применяющих циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости откорректировать дозу циклоспорина.

Повышает эффект пероральных противодиабетических средств.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме и площади под кривой кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из одного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4.

Поэтому при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения потребности в коррекции дозы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Больные с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, кальцифицированные камни желчного пузыря, нарушенная сократимость желчного пузыря, больные с частыми желчными коликами.

Острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей; непроходимость желчных протоков.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Масса тела до 35 кг (для данной формы препарата).

Беременность и период кормления грудью.

Симптомы: при передозировке возможна диарея.

Лечение: прекращение применения препарата. Лечение симптоматическое с сохранением баланса жидкости и электролитов.