Урсофальк
Производитель: Dr.Falk Pharma GmbH ("Др. Фальк Фарма ГмбХ") Германия
Код АТС: A05AA02
Фарм группа: Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей
Форма выпуска: Твердые и жидкие лекарственные формы. Таблетки. Капсулы. Суспензия.
Общие характеристики. Состав:
Капсулы - 1 капс.
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 73 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 2 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг; титана диоксид — 1,94 мг; желатин — 80,51 мг; вода очищенная — 14,55 мг.
Cуспензия для приема внутрь - 5 мл.
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250 мг.
Вспомогательные вещества: кислота бензойная — 7,5 мг; вода очищенная — 2875,5 мг; ксилитол — 1600 мг; глицерол — 500 мг; МКЦ — 100 мг; пропиленгликоль — 50 мг; натрия цитрат — 25 мг; натрия цикламат — 25 мг; кислота лимонная безводная — 12,5 мг; натрия хлорид — 3 мг; ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) — 1,5 мг.
Таблетки - 1 табл.
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, кросповидон тип А, тальк, магний стеарат, кремний диоксид колоидный безводный, полисорбат 80, гипромелоза, макрогол 6000.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие.
Гепатопротективное, холелитолитическое и антилитогенное, желчегонное, иммуномодулирующее, антифибротическое, гипохолестеринемическое, противоопухолевое (онкопрофилактическое), пребиотическое.
Оказывает прямое цитопротективное действие на мембраны гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие). Под действием препарата в пуле желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток (апоптоз), обусловленную токсичными желчными кислотами (антиапоптотическое действие). Тормозит рост опухолевых клеток (противоопухолевое действие в отношении холангиокарциномы, дисплазии и рака толстой кишки), в том числе путем лиганд-независимой активации глюкокортикостероидных рецепторов и подавления экспрессии c-Myc-протеина.
Фармакокинетика.
Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе (500 мг) концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. Терапевтическая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг массы тела). Проходит через плацентарный барьер.
Фармакодинамика.
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Стимулирует различные белки холеретического транспорта путем активации внутриклеточных сигнальных молекул. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Показания к применению:
- растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольный стеатогепатит;
- дискинезия желчевыводящих путей.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут, что соответствует:
Масса тела, кг | Количество капсул, шт. |
до 60 | 2 |
61–80 | 3 |
81–100 | 4 |
Свыше 100 | 5 |
при приеме суспензии для приема внутрь
Масса тела, кг | Количество мерных ложек | Соответствующее количество, мл |
5–7 | 1/4 | 1,25 |
8–12 | 1/2 | 2,5 |
13–18 | 3/4 (= 1/4 + 1/2) | 3,75 |
19–25 | 1 | 5,0 |
26–35 | 1,5 | 7,5 |
36–50 | 2 | 10,0 |
51–65 | 2,5 | 12,5 |
66–80 | 3 | 15,0 |
81–100 | 4 | 20,0 |
Свыше 100 | 5 | 25,0 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита.
1 капс. (1 мерный стаканчик) Урсофалька ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс. или 2–7 мерных стаканчиков (примерно от 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).
В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, 250 мг) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы по 250 мг.
Масса тела, кг | Суточная доза (капсулы, шт.) | Утром | Днем | Вечером |
47–62 | 3 | 1 | 1 | 1 |
63–78 | 4 | 1 | 1 | 2 |
79–93 | 5 | 1 | 2 | 2 |
94–109 | 6 | 2 | 2 | 2 |
Свыше 110 | 7 | 2 | 2 | 3 |
при приеме суспензии для приема внутрь
Масса тела, кг | Суточная доза | Утром, мерных ложек | Днем, мерных ложек | Вечером, мерных ложек | |
количество мерных ложек | соответствующее количество, мл | ||||
5–7 | 1/4 | 1,25 | - | - | 1/4 |
8–12 | 1/2 | 2,5 | - | 1/4 | 1/4 |
13–18 | 3/4 | 3,75 | 1/4 | 1/4 | 1/4 |
19–25 | 1 | 5,0 | 1/2 | - | 1/2 |
26–35 | 1,5 | 7,5 | 1/2 | 1/2 | 1/2 |
36–50 | 2 | 10,0 | 1 | - | 1 |
51–65 | 3 | 15,0 | 1 | 1 | 1 |
66–80 | 4 | 20,0 | 1 | 1 | 2 |
81–100 | 5 | 25,0 | 1 | 2 | 2 |
Свыше 100 кг | 6 | 30,0 | 2 | 2 | 2 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит. Cуточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Кисточный фиброз (муковисцидоз). Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг /кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит. Cредняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.
Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Особенности применения:
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные пробы печени (уровень трансаминаз, ГГТП и ЩФ в сыворотке крови) каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней:
- для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения;
- если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
- крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации;
- у пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,5 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами выявлено не было.
Побочные действия:
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 — <1/10); нечастые (≥1/1000 — <1/100); редкие (≥1/10000 — <1/1000); очень редкие (<1/10000).
Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко — острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница.
Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен).
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено. В случае предполагаемой передозировки проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в блистере алюминий/ПВХ, по 1 блистеру в пачке картонной.
По 25 капс. в блистере алюминий /ПВХ, по 2 или 4 блистера в пачке картонной.
Суспензия для приема внутрь, 250 мг/5 мл. По 250 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 фл. вместе с мерным стаканчиком помещают в пачку картонную.
Опубликовано: 28 фев 2015
Оставить отзыв