Урсосан

Препарат Урсосан. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Производитель: PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Код АТС: A05AA02

МНН: Ursodeoxycholic acid

Фарм группа: Гепатопротекторное средство.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг  

Оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

Фармакокинетика. УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.


Показания к применению:

-неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
-хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);
-холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
-алкогольная болезнь печени;
-вирусные гепатиты хронические;
-дискинезия желчевыводящих путей;
-билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.


Важно! Ознакомься с лечением   Желчекаменной болезни,  Постхолецистэктомического синдрома,  Токсического гепатита,  Лекарственного гепатита,  Муковисцидоза,  Дистрофии печени,  Стеатоза печени,  Алкогольной болезни печени,  Хронического гепатита,  Дискинезии желчного пузыря и желчевыводящих путей,  Билиарного рефлюкс-гастрита


Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг Количество капсул при дозе
10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
19–25 1 1 2 2 3
26–30 1 1 2 2 4
31–35 1 2 2 3 4
36–40 2 2 2 3 5
41–45 2 2 3 4 5
46–50 2 2 3 4 6
51–55 2 3 3 4 7
56–60 2 3 4 5 7
61–65 3 3 4 5 8
66–70 3 3 4 6 8
71–75 3 4 5 6 9
76–80 3 4 5 6 10
81–85 3 4 5 7 10
86–90 4 4 5 7 11
91–95 4 5 6 8 11
96–100 4 5 6 8 12
101–105 4 5 6 8 13
106–110


Особенности применения:

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.


Побочные действия:

Диарея (может быть дозозависимой).
Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.


Противопоказания:

-гиперчувствительность;
-рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
-нефункционирующий желчный пузырь;
-выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
-цирроз печени в стадии декомпенсации;
-острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
-УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Передозировка:

Случаи передозировки препарата неизвестны.


Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

50, 100 твердых капсул.

Опубликовано: 26 окт 2018




Аналоги:

Препарат Урсокапс. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Урсокапс

Гепатопротекторное средство.



Препарат Урсаклин. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Урсаклин

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.



Препарат Эксхол. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Эксхол

Гепатопротекторное средство.



Препарат Укрлив. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Укрлив

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.



Препарат Урсохол. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Урсохол

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.



Препарат Укрлив. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Укрлив

Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.



Препарат Урсодез® 250мг № 50/100. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Урсодез® 250мг № 50/100

Гепатопротекторное средство.



Препарат Урдокса. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Урдокса

Гепатопротекторные средства



Препарат Урсодезоксихолевая кислота. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Урсодезоксихолевая кислота

Гепатопротекторное средство.



Препарат Урдокса. PRO.MED.CS Praha a.s. (ПРО.МЕД.ЦС, Прага, a.o.) Чешская Республика

Урдокса

Гепатопротекторные средства





  • Сайт детского здоровья