Валсафорс

Препарат Валсафорс. ОАО "Синтез" Россия

0


Производитель: ОАО "Синтез" Россия

Код АТС: C09CA03

МНН: Valsartan

Фарм группа: Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность.




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество:
Валсартан                                                                         80 мг                160 мг

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный)                              17,7 мг             35,4 мг
Крахмал картофельный                                                     31,52 мг           63,04 мг
Повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700)               3,2 мг                6,4 мг
Магния стеарат                                                                  1,6 мг                3,2 мг
Тальк                                                                                 4,8 мг               9,6 мг
Кремния диоксид коллоидный (аэросил)                            3,2 мг                6,4 мг
Целлюлоза микрокристаллическая                                     12,8 мг              25,6 мг
Оболочка таблетки:
Гипромеллоза оксипропилметилцеллюлоза или
гидроксипропилметилцеллюлоза)                                       1,92 мг              3,84 мг
Титана диоксид                                                                  1,6 мг                3,2 мг
Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)                          1,5 мг                3,0 мг
Тропеолин О                                                                       0,16 мг             0,32 мг


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (PAAC) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.
Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы, а максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция - быстрая, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в α-фазе менее 1 ч и в β-фазе около 9 ч).
В диапозоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состоянии низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч).
Выводится кишечником – 70 %, почками – 30 %, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
 Больные пожилого возраста
 У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек
 Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30 % от величины общего клиренса.
Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени
 Около 70 % от величины всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.


Показания к применению:

- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.


Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии: рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. 
Максимальная суточная доза составляет 320 мг.
Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими гипотензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности (ХСН): рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.




Особенности применения:

Дефицит в организме натрия и/или сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК)
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Стеноз почечной артерии
Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренинангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Нарушения функции почек
Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин.) рекомендуется соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени
У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
Хроническая сердечная недостаточность
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почеку пациентов с сердечной недостаточностью.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами.

При назначении валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.


Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, в том числе постуральное, вертиго; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – сердечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко – кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто – боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо; очень редко - нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто - гиперкалиемия.
Прочие: часто – общая слабость; нечасто – отеки, астения, повышенная утомляемость.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз).
Беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефецит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. 
Применение при беременности Применение препарата при беременности противопоказано.
В случае наступления беременности во время лечения, препарат следует отменить.
В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту.
При выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.


Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг и 160 мг.
10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 28 таблеток в полимерных или стеклянных банках.
2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или каждая банка с инструкцией по применению вкладываются в картонную пачку.

Опубликовано: 10 мар 2014


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Ванатекс

Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

0



Препарат Диокор Соло. ОАО "Синтез" Россия

Диокор Соло

Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

0



Препарат Валаар. ОАО "Синтез" Россия

Валаар

Ангиотензина II рецепторов блокатор.

0



Препарат Валз. ОАО "Синтез" Россия

Валз

Гипотензивное средство комбинированное (диуретик +АПФ ингибитор).

0



Препарат Валсартан-НАН. ОАО "Синтез" Россия

Валсартан-НАН

Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

0



Препарат Вальсакор®. ОАО "Синтез" Россия

Вальсакор®

Ангионезина II рецепторов антагонист.

0



Препарат Нортиван. ОАО "Синтез" Россия

Нортиван

Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

0



Препарат Тантордио. ОАО "Синтез" Россия

Тантордио

Ангиотензина II рецепторов блокатор.

0





  • Сайт детского здоровья