Вальтровир

Препарат Вальтровир. Arterium (Артериум) Украина

1


Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: J05AB11

МНН: Valaciclovir

Фарм группа: Противовирусные препараты для системного применения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Цитомегаловирусная инфекция. Опоясывающий герпес (лишай). Герпетическая инфекция (Герпес). Генитальный герпес.


Купить в Еврофарм

Купить в аптеке Wer.ru



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: valaciclovir;
1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида, в пересчете на валацикловир, 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), смесь для покрытия “Opadry II Yellow”. Смесь для покрытия “Opadry II Yellow” содержит: гипромелоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 3000 (макрогол); триацетин; хинолиновый желтый (Е 104); желтый закат FCF (Е 110); железа оксид желтый (Е 172); индигокармин (Е 132).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Валацикловир – противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса І и ІІ типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа VІ. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, которыйконкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирусспецифического фермента – вирусной тимидинкиназы, которая есть только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом – фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования (превращение монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК- полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54 % и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250-1000 мг валацикловира составляет 10-25 мкмоль (2,2-5,7 мкг/мл) и наступает через 1-1,5 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме
наступает в среднем через 30-60 минут после приема и через 3 часа валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15 %). Период полувыведения
ацикловира (Т½) после разового и многоразового введения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбокси- метоксиметилгуанина, в неизменном виде выводится менее 1 % препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет примерно 14 часов.
Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметно ядро белого цвета.


Показания к применению:

– Лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, в т. ч. впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса;
– лечение герпеса губ (Herpes labialis);
– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания), в том числе поражений кожи и слизистых оболочек;
– превентивное лечение рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;
– для снижения риска передачи вируса от больных генитальным герпесом (при применении Вальтровира в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса);
– лечение опоясывающего герпеса;
– профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся после трансплантации органов.


Способ применения и дозы:

Взрослые. Для лечения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, взрослым Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение рецидивов заболевания длится 3-5 дней; в случае первичного заболевания, которое может протекать более тяжело, от 5 до 10 дней. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Лечение герпеса губ: по 2 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня с промежутком между приемами приблизительно 12 ч, но не менее чем 6 ч. Терапию следует начинать при появлении первых ранних симптомов губного герпеса (ощущения пощипывания, зуда или жжения в области губ).
Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение должно быть начато как можно раньше. Для профилактики рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов за год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в сутки. Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуальным лицам (с нормальным иммунитетом) с генитальным герпесом (инфицированный половой партнер), у которых отмечают 9 или менее обострений заболевания в течение года, Вальтровир необходимо назначать в дозе 500 мг 1 раз в сутки инфицированному партнеру. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно ранее после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.
Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтровира должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек, как указано ниже:

Функция                          Изменение дозировки Вальтровира
почек                            Herpes simplex                                         Снижение риска
(клиренс    Herpes               Профилактика                                    передачи вируса при
креатинин   zoster      Лечение    Нормальный       Иммунодефи-    генитальном герпесе
а мл/мин)                                     иммунитет        цит 

15-30         1 000 мг   Не                 Не                      Не                   Не
                  2 раза в   изменяется    изменяется     изменяется          изменяется
                  сутки
< 15         1 000 мг    500 мг 1 раз   250 мг 1 раз   500 мг 1 раз       250 мг 1 раз в сутки
                1 раз в      в сутки            в сутки          в сутки
                   сутки


Для лечения Herpes labialis (oral Herpes simplex):

Клиренс креатинина, мл/мин             Режим дозирования
31 - 49                                      1 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня
15 - 30                                      500 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 дня
< 15                                         500 мг однократно

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:

Клиренс креатинина, мл/мин        Режим дозирования
75 и выше                                     2 г 4 раза в сутки
50-75                                          1,5 г 4 раза в сутки
25-50                                          1,5 г 3 раза в сутки
10-25                                          1,5 г 2 раза в сутки
Ниже 10 или диализ                     1,5 г 1 раз в сутки

У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтровира, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа. Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при запущенных случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменения дозировки, однако клинический опыт является ограниченным.


Особенности применения:

Применение у пожилых пациентов. При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации. Пациентам с нарушением функции почек необходима корректировка дозы (см. Способ применения и дозы). У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, получающих Вальтровир для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов, выше частота развития неврологических реакций. Поэтому с осторожностью следует применять Вальтровир при печеночной недостаточности и трансплантации печени. Данных о применении более высоких суточных доз валацикловира (4 мг и более) для лечения пациентов с заболеваниями печени нет. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванные цитомегаловирусом.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальтровиром рекомендуется придерживаться правил безопасного секса.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. На данный момент таких сообщений нет. Однако, следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.


Побочные действия:

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто – ≥1 на 10, часто – ≥1 на 100 и ≤1 на 10, нечасто – ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко – ≥1 на 10 000 и <1 на 1000, очень редко – <1 на 10 000.
Со стороны ЦНС: часто – головная боль, редко – обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, потеря сознания; очень редко – ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Как правило, эти симптомы имеют обратимый характер и наблюдаются у пациентов группы риска.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, редко – чувство дискомфорта в брюшной полости, боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту, метеоризм, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб, иногда расценивающееся как гепатит.
Со стороны почек: редко – нарушения функции почек, очень редко – боль в почках, которая может быть ассоциирована с почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения/нейтропения (особенно у пациентов с иммунодефицитом), тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – сыпь, фотосенсибилизация, редко – зуд, очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: нечасто – одышка. Также у пациентов с иммунодефицитом, получающих длительно высокие дозы валацикловира, возможны почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия и тромбоцитопения (иногда в комбинации).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Клинически значимых форм взаимодействия Вальтровира с другими лекарственными средствами не отмечалось. Циметидин и пробенецид увеличивают AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Любые препараты, которые выводятся путем активной канальцевой секреции и назначаются одновременно с Вальтровиром, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.
С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир одновременно с нефротоксическими препаратами, такими как циклоспорин, такролимус. Следует с осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов.
Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих ингредиентов в плазме крови.


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или какому-либо другому компоненту, входящему в состав препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью. Назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальтровир в период кормления грудью и решить вопрос о возможности прекращения кормления грудью. Дети. Данных о применении препарата для лечения детей нет.


Передозировка:

Симптомы. Возможны тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.
Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.


Условия хранения:

Срок годности 2 года. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в блистере. 1 или 5 блистеров № 10 в пачке.

Опубликовано: 17 авг 2013

Отзывы о Вальтровир

Света 08 сент 2016 в 07:34

Совсем не действует. Абсолютная пустышка. Жаль потраченных денег


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Валтрекс. Arterium (Артериум) Украина

Валтрекс

Противовирусный препарат.

0



Валацикловир

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

0



Препарат Валцикон. Arterium (Артериум) Украина

Валцикон

Противовирусное средство.

0



Препарат Валацикловир - OBL. Arterium (Артериум) Украина

Валацикловир - OBL

Противовирусное средство.

0



Препарат Вацирекс. Arterium (Артериум) Украина

Вацирекс

Противовирусное средство.

0



Препарат Валацикловир-КР. Arterium (Артериум) Украина

Валацикловир-КР

Противовирусные препараты прямого действия.

0





  • Сайт детского здоровья