Верапамил

Препарат Верапамил. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

2




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг или 80 мг верапамила гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Верапамил - блокатор “медленных” кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действия. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92%, биодоступность после однократного приема - 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный мета-болит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу-выведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступ-ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе.


Показания к применению:

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковой экстрасистолии.

2. Лечение и профилактика:
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
- нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

3. Лечение артериальной гипертензии.


Способ применения и дозы:

Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.




Особенности применения:

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.


Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Увеличивает площадь под кривой “концентрация - время” (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение).

Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Cmax) циклоспорина в плазме крови.

Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении. Значимо повышает AUC и Cmax симвастатина. Повышает AUC и Cmax алмотриптана.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией. Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина). Значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина. Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина. Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Cmax верапамила.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз. Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%). Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомеров верапамила и соответственно Cmax. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингиби-торы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная дисфункция левого желудочка, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериаль-ное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С осторожностью. Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст.


Передозировка:

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.


Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать препарат по истечении срока годности. Срок годности - 3 года.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Опубликовано: 20 нояб 2015

Отзывы о Верапамил

Алла 04 янв 2016 в 09:03

опухли глаза,сильно

леонова ольга алекса 29 мая 2014 в 17:42

принимаю таблетки три дня сильно отекли ноги началась сильная тахикардия


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Верапамил г/х т п/о 40мг №50. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамил г/х т п/о 40мг №50

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

0



Препарат Верапамила гидрохлорид. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамила гидрохлорид

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Изоптин® СР 240. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Изоптин® СР 240

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

0



Препарат Изоптин®. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Изоптин®

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

0



Препарат Верапамил. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамил

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

0



Препарат Верапамил-Дарница. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамил-Дарница

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Верапамил г/х т п/о 0,08 г №50. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамил г/х т п/о 0,08 г №50

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

0



Препарат Вератард 180. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Вератард 180

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Верапамил

Блокатор кальциевых каналов.

0



Препарат Финоптин®. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Финоптин®

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце.

0



Препарат Верапамила гидрохлорид-Дарница. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамила гидрохлорид-Дарница

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Верапамил. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамил

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

0



Верапамила гидрохлорид

Сердечно-сосудистые средства. Блокаторы кальциевых каналов.

0



Препарат Верапамил. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамил

Блокаторы кальциевых каналов. Дигидропириновые производные.

0



Препарат Верапамила гидрохлорид. ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Верапамила гидрохлорид

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина.

0





  • Сайт детского здоровья