Авторизация

Сайт детского здоровья

Аналогичные препараты

Производитель: ЗАО «Фармацевтическое Предприятие «ОБОЛЕНСКОЕ» Россия

Код АТС: C08DA01

МНН: Verapamil

Фарм группа: Блокаторы кальциевых каналов

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Стенокардия Принцметала. Стенокардия Принцметала. Артериальная гипертензия. Нестабильная стенокардия. Стабильная стенокардия. Наджелудочковая экстрасистолия. Трепетание предсердий. Профилактика аритмии. Аритмия.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: верапамила гидрохлорид – 40 мг и 80 мг;

вспомогательные вещества: [лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL), кальция стеарат, тальк];

вспомогательные вещества для оболочки: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрагол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый].

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.


Фармакологические свойства:

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС)). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действия. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ), уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП)).

Возможно, применение в качестве лекарственного средства (ЛС) для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.

Начало эффекта при приеме внутрь – через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч - для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция – 90-92%, биодоступность после однократного приема – 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) при пероральном приеме – 1-2 ч для лекарственных форм (ЛФ) обычного действия, 5-9 ч - для пролонгированных ЛФ. Максимальная концентрация (Cmax) – 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы – 90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит – норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (T½) при пероральном применении – 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается почти в 2 раза), для пролонгированных ЛФ – 11 ч.

При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% – с желчью. Не выводится при гемодиализе.



Показания к применению:

- Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

- Лечение и профилактика: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

- Лечение артериальной гипертензии (АГ).

Способ применения и дозы:

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для приема внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для ЛФ обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при АГ – в 2 приема, суточная доза при АГ – до 480 мг.

Детям при АГ – 10 мг/кг/сутки (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) – по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет – 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет – 80-360 мг (за 3-4 приема).

При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки и капсулы принимать не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

Особенности применения:

· Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо предварительно компенсировать состояние.

· При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

· Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, диспептические явления, запор, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при внутривенном введении), периферические отеки, гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

Повышает AUC, равновесную концентрацию в сыворотке крови (Css) и Cmax циклоспорина.

Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.

Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина, алмотриптана, глибенкламида, доксорубицина, буспирона и мидазолама; метопролола и пропранолола (у пациентов со стенокардией).

Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса, сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и p-гликопротеина).

Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.

Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные препараты, в том числе для лечения ВИЧ), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомера верапамила.

Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила.

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Cmax верапамила.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (до 60%).

Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Cmax.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные ЛС (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

С осторожностью: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для внутривенного ведения).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), усугубление сердечной недостаточности, шок, асистолия, синоаурикулярная блокада.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, прием 1активированного уголя; при нарушении ритма и проводимости – внутривенно изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.

Для повышения АД у больных с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом (ИГСС) назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.

По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 28 янв 2013

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.



Получить консультацию врача