АСК

Действующее вещество: 75 мг или 150 мг ацетилсалициловой кислоты.

Ввещества: крахмал кукурузный, кросповидон (полипласдон XL-10), тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Адвантия Преферед® (гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, пропиленгликоль, триглицериды средней цепи, титана диоксид, оксид железа желтый), Адвантия Перфоманс® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид, апельсиновый желтый Е 110, красный очаровательный Е 129).

Используется для снижения риска тромбоза, в том числе коронарных и мозговых артерий, что значительно снижает риск развития инфарктов, ишемических инсультов и других сердечно-сосудистых неприятностей.

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, а также оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Агрегация ингибируется даже после применения препарата в невысоких дозах, эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после приема однократной дозы. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются фармацевтической формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка и ее повреждение. Распад таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в среде двенадцатиперстной кишки.

Для снижения риска:

- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.

Для профилактики:

- тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);

- тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (послехирургических операций);

- инфаркта миокарда у пациентов с высоким-риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.)

Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки 75 мг или 1 таблетку 150 мг в сутки во время или после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

При недавно перенесенном инфаркте миокарда или для пациентов с подозрением на инфаркт миокарда: начальная насыщающая доза составляет 225-300 мг ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки с целью достижения быстрого подавления агрегации тромбоцитов. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Таблетки можно разжевывать для более быстрого всасывания.

Препарат применяют с осторожностью при:
- гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные или желудочно-кишечниые кровотечения в анамнезе;
- одновременном применении антикоагулянтов;
- нарушениях функции почек и/или печени.

В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипотозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы. При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловою кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.

В ходе лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкоголь, учитывая повышенный риск наступления повреждения слизистой оболочки ЖКТ.

Препарат можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.

Применение салицилатов в I триместре беременности в случае некоторых ретроспективных эпидемиологических исследований ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз «волчья пасть», пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного на 32 000 парах «мать - ребенок», не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков.

Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности только после оценки соотношения риск-польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут.) может вызвать перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также может привести к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductus arteriosus у детей).

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Т.о., кроме чрезвычайно особых случаев, оговоренных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями на основе специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.

Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком кормящих женщин. До настоящего времени при кратковременном применении салицилатов матерями не установлено наступление нежелательных эффектов у детей, находящихся на ГВ, и в прекращении кормления грудью, как правило, нет необходимости. Однако в случае длительного применения высоких доз ацетилсалициловой кислоты кормление грудью следует прекратить.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием и требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота  применяется, как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея. Учитывая вышеупомянутые причины, детям до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особых указаний (болезнь Кавасаки).

Препарат ацетилсалициловой кислоты не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Со стороны ЖКТ наблюдается диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, клинические проявления эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, которые могут в редких случаях, вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном применении антигемостатичных средств), в редких случаях могли потенциально угрожать жизни. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/ железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергические реакции от незначительной до умеренной степени потенциально поражают кожу, респираторный тракт, ЖКТ и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Противопоказано применение ацетилсалициловой кислоты одновременно с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и больше, вследствие повышения гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:
- применение с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделю повышает гематологическю токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
- одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому подавлению тромбоцитов ацетисалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
- при одновременном применении препарата и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимоисключающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
- одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции за выведение мочевой кислоты почечными канальцами).
- при одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается, вследствие снижения почечной экскреции.
- при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.
- диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочкой благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
- системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона), применяемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. При применении ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ из-за возможности синергического эффекта. ИАПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
- при одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению  слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата;
- хроническая астма, вызванная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе;
- острые пептические язвы;
- геморрагический диатез;
- выраженная почечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная сердечная недостаточность;
- комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше.

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей из-за длительной терапии, а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Первыми симптомами интоксикации ацетилсалициловой кислотой являются головокружения, тошнота, рвота, шум в ушах и учащение дыхания, нарушения равновесия. Также наблюдались другие симптомы: потеря слуха, нарушение зрения, головная боль, усиленное потоотделение, моторное возбуждение, сонливость и кома, судороги, гипертермия, спутанность сознания. Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичны.

В случае приема большей дозы лекарственного средства, чем рекомендуемая, следует безотлагательно обратиться к врачу, а в случае острого отравления следует немедленно обратиться в больницу.

Передозировка препаратом у пожилых пациентов и у малых детей (прием больших, чем рекомендуемые дозы или случайное отравление) требует особого внимания, поскольку в этих группах пациентов это может привести к смерти.

При тяжелой интоксикации наступают нарушения кислотно-щелочного равновесия и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и дегидратация). Специфичекий антидот отсутствует.