Ацикловир

Действующее вещество: 200 мг ацикловира в 1 таблетке.

Фармакодинамика. Ацикловир проявляет активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна-Барра. Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус.

Молекулярно-биологический механизм противовирусной активности ацикловира обусловлен конкурентным взаимодействием с вирусной тимидин-киназой и последовательным фосфорилированием с образованием моно-, ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика. При приеме внутрь, независимо от приема пищи, абсорбируется около 20% ацикловира. Связывание с белками плазмы относительно невелико (9—33%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Максимальная концентрация определяется через 1,5—2 ч. Период полувыведения ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов.

Выделяется в основном почками в неизменном виде, частично (10—15%) в виде метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч). Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Таблетки ацикловира 0,2 г применяют при первичных и рецидивирующих инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов (в том числе генитальный и ректальный герпес); для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 или 2 типов у больных с нарушениями иммунной системы; для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, ветряной оспы.

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством воды.

Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи).

Для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы, назначают взрослым по 1 таблетке (0,2 г) 4 раза в день.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, назначают по 4 таблетки (0,8 г) 4—5 раз в день.

При ректальной герпетической инфекции назначают по 2 таблетки (0,4 г) 5 раз в день в течение 10 дней.

При генитальном герпесе назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день; для профилактики рецидивов генитальной герпетической инфекции — 2—5 раз в день в течение 5 дней.

Детям в возрасте до двух лет назначают половину дозы взрослых; детям старше 2 лет назначают в дозе для взрослых.

Продолжительность курса лечения составляет обычно 5 дней. При инфекциях, вызванных вирусами опоясывающего герпеса, лечение продолжают еще в течение 3 дней после исчезновения признаков заболевания.

Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель.

Применение препарата у новорожденных не рекомендуется.

Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания.

Меры предосторожности. Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.

При приеме препарата внутрь возможны головная боль, повышенная утомляемость, неврологические нарушения, тошнота, рвота, диарея, увеличение содержания в сыворотке крови билирубина, мочевины и креатинина, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Возможны кожные аллергические реакции, повышение температуры тела, отеки, лимфоаденопатия.

Пробенецид замедляет выведение ацикловира (блокирует канальцевую секрецию).

Повышенная чувствительность к ацикловиру. Ограничениями к приему препарата являются беременность и лактация (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Симптомы. Головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение. Поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.