Аксастрол®

Препарат Аксастрол®    . AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

0


Производитель: AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Код АТС: L02BG03

МНН: Anastrozole

Фарм группа: Противоопухолевые гормональные препараты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Рак молочной железы.


Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мг анастрозола.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

Препарат противоопухолевого действия.




Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80 %. Не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Фармакокинетика. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Абсорбция анастрозола, активного вещества Аксастрола, – высокая (после приема внутрь всасывается 83-85 % принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение двух часов после приема, если лекарство принималось натощак. Пища немного снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза».

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10 % принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N‑дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Анастрозол выводится медленно, элиминационный период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.


Показания к применению:

— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;

— ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);

— ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).


Способ применения и дозы:

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной формой почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.


Особенности применения:

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данный препарат.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.

Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.


Противопоказания:

— пременопаузный период;

почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин);

— умеренная или выраженная недостаточность функции печени;

— пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами;

— сопутствующая терапия тамоксифеном;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.


Передозировка:

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены. Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/сут., назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.


Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 2 контурные упаковки в картонной пачке.

Опубликовано: 14 янв 2015

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Селана®. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Селана®

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Анастрозол

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Аримидекс. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Аримидекс

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Анастрозол. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Анастрозол

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Анастрэкс. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Анастрэкс

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Анастрозол. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Анастрозол

Антигормон, ингибитор ароматазы.

0



Препарат Анастрозол Каби. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Анастрозол Каби

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0





  • Сайт детского здоровья