Аксастрол®
Производитель: AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия
Код АТС: L02BG03
МНН: Anastrozole
Фарм группа: Противоопухолевые гормональные препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1 мг анастрозола.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.
Препарат противоопухолевого действия.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80 %. Не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.
Фармакокинетика. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.
Абсорбция анастрозола, активного вещества Аксастрола, – высокая (после приема внутрь всасывается 83-85 % принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение двух часов после приема, если лекарство принималось натощак. Пища немного снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза».
Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.
Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10 % принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N‑дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Анастрозол выводится медленно, элиминационный период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.
У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.
Показания к применению:
— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;
— ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);
— ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).
Способ применения и дозы:
Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациентам с легкой или умеренной формой почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.
Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.
Особенности применения:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.
При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.
Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.
При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.
Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данный препарат.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.
Со стороны половой системы: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.
Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.
Противопоказания:
— пременопаузный период;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин);
— умеренная или выраженная недостаточность функции печени;
— пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами;
— сопутствующая терапия тамоксифеном;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.
Передозировка:
Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены. Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/сут., назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.
Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.
Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 2 контурные упаковки в картонной пачке.
Опубликовано: 14 янв 2015
Оставить отзыв