Производитель: Sandoz Gmbh (Сандоз Гмбх) Германия
Код АТС: C08CA01
МНН: Amlodipine
Фарм группа: Блокаторы кальциевых каналов
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Стабильная стенокардия. Артериальная гипертензия. Стенокардия Принцметала.
Общие характеристики. Состав:
Действующие вещества: Амлодипина безилат 6.934 мг. Что соответствует содержанию амлодипина 5 мг.
Вспомогательные вещества
Лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармакологические свойства:
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС , уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде . Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина .
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС . Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов , повышает скорость клубочковой фильтрации , обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови .
Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Фармакокинетика. Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C max в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. C ss достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Проникает через ГЭБ .
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь Т 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т 1/2 , и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 возрастает до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению:
- Артериальная гипертензия.
- Стабильная стенокардия напряжения.
- Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии
Начальная суточная доза Амлодипина составляет 5 мг в 1 прием.
При необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг/сутки однократно.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью
Могут потребоваться меньшие дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами АПФ.
Особенности применения:
Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Амлодипин можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином , НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение амлодипина не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения , головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.
Побочные действия:
Классификация побочных эффектов при применении препарата по частоте встречаемости:
-Часто (более 1%).
-Редко (от 0.1% до 1%).
-Очень редко (менее 0.01%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
Часто - головная боль, головокружение , утомляемость, сонливость, лабильность настроения.
Редко - астения, обмороки, судороги, периферическая невропатия, повышенное потоотделение, бессонница , депрессия .
Очень редко - апатия, атаксия, мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто - сердцебиение, одышка, "приливы" крови к лицу, периферические отеки.
Редко - боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия .
Очень редко - нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия , фибрилляция предсердий ), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы
Часто - тошнота, сухость во рту, боль в животе.
Редко - диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит.
Очень редко - гастрит, желтуха , повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко - поллакиурия.
Со стороны половой системы
Редко - нарушение сексуальной функции, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы
Часто - боли в спине.
Редко - миалгия , артралгия, мышечные судороги.
Аллергические реакции
Редко - кожный зуд, сыпь.
Очень редко - многоформная эритема, ангионевротический отек.
Прочие
Редко - нарушение зрения, диспноэ, алопеция.
Очень редко - гипергликемия, тромбоцитопения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.
В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил , ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Противопоказания:
- Выраженная артериальная гипотензия.
-Коллапс.
-Кардиогенный шок.
-Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
-Наследственная непереносимость лактозы , галактоземия (в состав препарата входит лактоза).
-Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
-Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью:
-Печеночная недостаточность .
-Легкая или умеренная артериальная гипотензия.
-Острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него.
-Стеноз устья аорты.
-Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
-СССУ.
-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
-Пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с клинически выраженным снижением АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии .
Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций сердечно сосудистой и дыхательной систем, ОЦК и диуреза, активное поддержание функций сердечно-сосудистой системы, возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД, для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата Кальция . Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 2 года. Хранить в местах недоступных для детей. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В блистере 10 таблеток. В упаковке 3 блистера.
Оставить отзыв