Амприлан® НЛ

Препарат Амприлан® НЛ. Krka Словения

Производитель: Krka Словения

Код АТС: C09BA05

МНН: Hydrochlorothiazide+Ramipril

Фарм группа: Гипотензивное средство комбинированное (диуретик +АПФ ингибитор).

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующие вещества: 2,5 мг рамиприла, 12, 5 мг гидрохлоротиазида.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), натрия стеарилфумарат.

Гипотензивный комбинированный препарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Рамиприл. Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Снижает продукцию альдостерона, общее сосудистое периферическое сопротивление, давление в легочных капиллярах, сопротивление в легочных сосудах, не изменяет скорость клубочковой фильтрации, усиливает коронарный кровоток. При длительном применении препарата уменьшается гипертрофия миокарда у больных артериальной гипертензией, уменьшается частота аритмий при реперфузии миокарда; улучшается кровообращение ишеминизированного миокарда. Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез простагландинов, индукцией образования оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов. Начало гипотензивного действия - через 1,5 часа после приема внутрь, максимальный эффект - через 5-9 часов, продолжительность действия - 24 часа. У препарата отсутствует синдром отмены.

Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление (АД). Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика. Фармакокинетика рамиприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. Абсорбция рамиприла составляет в среднем 50 - 60%. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость, время достижения максимальной концентрации (ТСmax- 2-4 часа). После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связь рамиприла    с белками плазмы крови составляет 73 %, рамиприлата - 56%. Связь с белками плазмы  крови  гидрохлоротиазида - 64%.  Период полувыведения (Т1/2) для рамиприла - 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с Т1/2 - 4-5 дней. Т1/2 увеличивается при почечной недостаточности. Объем распределения Рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Метаболизм рамиприла происходит в основном в печени с образованием активного метаболита рамиприлата, который ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) в 6 раз активнее, чем рамиприл и неактивного метаболита дикетопиперазина, которые затем и глюкуронизируются. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов, почками- 60 %, кишечником - 40%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.


Показания к применению:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).


Важно! Ознакомься с лечением   Артериальной гипертензии


Способ применения и дозы:

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых -1 таблетка Амприлана НЛ (2,5 мг/12,5 мг) в сутки, при необходимости может быть увеличена до 1 таблетки Амприлана НД (5,0 мг/25 мг). При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина более 30 мл/мин., креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. препарат применять не рекомендуется. Длительность терапии не ограничена.



Особенности применения:

Рамиприл: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, хроническая сердечная недостаточность IV стадии, декомпенсированное «легочное сердце», почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани, в том числе склеродермия и системная красная волчанка, заболевания, требующие назначения ГКС (глюкокортикостероидов) и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, пожилой возраст.

Гидрохлортиазид: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, ишемическая болезнь сердца, печеночная недостаточность, цирроз, бронхиальная астма в анамнезе, пожилой возраст.

Препарат противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а так же во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Побочные действия:

Рамиприл.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, редко - аритмия, сердцебиение, сердцебиение, обострение синдрома Рейно. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия, инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).


Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, уменьшение объема мочи, гинекомастия, снижение потенции, либидо.

Со стороны центральной нервной системы:ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, периферическая нейропатия (парестезии), нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, апатия, при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, атаксия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, блефариты, сухость конъюнктивы, слезотечение, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, холецистит (при наличии холелитиаза), нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, мелена, илеус, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, воспаление слюнных желез.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, фарингит, охриплость, бронхит, интерстициальная пневмония, эмболия легочной артерии, инфаркт легкого, отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолизис, васкулит, миозит, мышечная слабость, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие:судороги, алопеция, опоясывающий лишай, гипертермия, повышенное потоотделение.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агронулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, появление антинуклеарных антител.

Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.

Гидрохлоротиазид.
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: возможно развитие гипокалиемии и гилохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагниемии (аритмии).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения, эозинофилия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия,глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциемия, обострение течения подагры.

Со стороны  центральной нервной системы: депрессия,  нарушение сна, беспокойство, парестезии, спутанность сознания, головокружение.

Со стороны органов чувств: ксантопсия, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции:кожная сыпь, крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого), токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация; анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).

Прочие: гипертермия, слабость.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Рамиприл.
Усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении рамиприла и других средств, снижающих АД (например, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, средства для общей анестезии) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии. Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижатьгипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови (риск развития лейкопении). Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови - риск возникновения токсических эффектов.Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек. Одновременное использование рамиприла с эстрогенами может ослаблять гипотензивный эффект. Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии. Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Гидрохлоротиазид. При одновременном применении гликозидов наперстянки  с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в том числе повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии. Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект гидрохлоротиазида.

Гипотензивный эффект гидрохлоротиазида усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида. Гидрохлоротиазид уменьшает эффект пероральных контрацептивов.


Противопоказания:

Рамиприл.
Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ, гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, гемодиализ, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Гидрохлоротиазид.
Повышенная чувствительность к препарату или другим сульфонамидам в анамнезе, подагра, сахарный диабет (тяжелые формы), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20-30 мл/мин, анурия), тяжелая печеночная недостаточность, рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, беременность, период лактации, возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).


Передозировка:

Рамиприл. Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор, сухость во рту, слабость, сонливость.
Лечение: больному придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно провести мероприятия в течение первых 30 мин после приема препарата). При снижении АД - внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина П; при брадикардии - применение Пейсмекера. Препарат не выводится при проведении гемодиализа.

Гидрохлоротиазид. Симптомы: гипокалиемия (адинамия, паралич, запор, аритмии), сонливость, снижение АД. Лечение: инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита К+ (назначение препаратов К+ и калийсберегающих диуретиков).


Условия хранения:

Хранить при температуре не более 25 °C. Хранить в недоступном для детей  месте


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки по 2,5 мг рамиприла и 12,5 мг гидрохлортиазида. Блистер по 7 таблеток: 2,4, 8,12 или 14 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Блистер по 10 таблеток: 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению

Опубликовано: 31 окт 2018




Аналоги:

Препарат Рамилонг плюс. Krka Словения

Рамилонг плюс

Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиков.



Препарат Амприлан® НД. Krka Словения

Амприлан® НД

Гипотензивное средство комбинированное (диуретик +АПФ ингибитор).





  • Сайт детского здоровья