Анастрэкс

Препарат Анастрэкс. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

0


Производитель: ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Код АТС: L02BG03

МНН: Anastrozole

Фарм группа: Противоопухолевые гормональные препараты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Рак молочной железы.


Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мг анастрозола.




Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика. После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови - 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется.


Показания к применению:

  • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональны¬ми рецепторами у женщин в постменопаузе.
  • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительным или неустановленным статусом гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе.
  • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Способ применения и дозы:

По 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.


Особенности применения:

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Поэтому у пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы для профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.

При рецепторнегативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном, эффективность анастрозола достаточно низкая.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при применении одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном применении с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.


Побочные действия:

Наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления: «приливы» крови к лицу, артралгия, кожная сыпь, тошнота, головная боль, астения.

Другие часто наблюдаемые нежелательные явления: сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения, истончение волос, алопеция, диарея, рвота, анорексия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, повышенная сонливость, синдром запястного канала, аллергические реакции.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.


Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Пременопауза.
  • Выраженная печеночная недостаточность.
  • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

С осторожностью. Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.


Передозировка:

Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.


Условия хранения:

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности - 3 года.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 28 или 30 таблеток в ячейковых упаковках и картонных пачках.

Опубликовано: 03 окт 2015

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Селана®. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Селана®

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Анастрозол

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Аримидекс. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Аримидекс

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Аксастрол®    . ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Аксастрол®

Противоопухолевое средство.

0



Препарат Анастрозол. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Анастрозол

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Анастрозол. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Анастрозол

Антигормон, ингибитор ароматазы.

0



Препарат Анастрозол Каби. ANSTAR AG (Анстар АГ) Швейцария

Анастрозол Каби

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0





  • Сайт детского здоровья