Анастрозол

Препарат Анастрозол. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

0


Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Код АТС: L02BG03

МНН: Anastrozole

Фарм группа: Противоопухолевые гормональные препараты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Рак молочной железы.




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,25 мг или 1 мг анастрозола.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, Koллидон CL (кросповидон), краситель FD&C Yellow nr. 5, Лудипрессо (лактоза, повидон, кросповидон).

Противоопухолевое средство.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Анастрозол относится к новому поколению нестероидных ингибиторов ароматазы, применяемый при диссеминированном раке молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Под влиянием анастрозола ингибируется эстрогенозависимое размножение и рост клеток молочных желез. Механизм действия анастрозола связан с селективным ингибированием ароматазы, фермент системы цитохрома Р450. Основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе являются андрогены, в первую очередь, андростендион и тестостерон. Ароматаза обеспечивает их множественное гидроксилирование с превращением в эстрон, и затем в эстрадиол в жировой и мышечной ткани, печени, надпочечниках и в опухолевой ткани.

Анастрозол селективно ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с атомом железа гема цитохрома P450.Таким способом препарат ингибирует активность фермента, что приводит к максимальному снижению уровня эстрогенов как в периферическом кровотоке, так и в тканях опухоли и оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Нестероидные ингибиторы, по сравнению с инактиваторами ароматазы, имеют обратимое действие и зависит от присутствия препарата.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика. После приема внутрь анастозол всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Cmax  достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней. Сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол, который не ингибирует ароматазу, но определяется в плазме и моче. Анастозол и его метаболиты выводятся медленно,  преимущественно с мочой (менее 10% в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема. Период полувыведения составляет 40-50 ч. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в менопаузе.


Показания к применению:

Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне других антиэстрогенов.


Способ применения и дозы:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

При диссеминированных формах рака молочных желез у женщин в постменопаузе (взрослых и пожилого возраста) рекомендуемая доза анастозола составляет 1,0 мг один раз в сутки, длительное время. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.




Особенности применения:

Не рекомендуется применять у женщин в репродуктивном периоде. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет достаточных данных о применении анастозола у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатининаБезопасность и эффективность у детей не установлена.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Побочные действия:

Анастозол может вызвать следующие побочные реакций с разной частотой (очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (

- со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);

- со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ;

- со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы»;

- со стороны нервной системы: часто – головная боль, астения; редко –сонливость;

- со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; редко – прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей;

- со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос;

- со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия;

- аллергические реакции: часто – кожная сыпь; очень редко – крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдем и анафилактический шок.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.


Противопоказания:

Анастрозол противопоказан:

- у женщин в пременопаузе;

- при беременности и лактации;

- при выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин);

- при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена);

- при повышенной чувствительности к анастрозолу или другим компонентам препарата.


Передозировка:

Сведений о передозировке нет.


Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25 °С, в  сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки 0,25 мг и 1,0 мг. По 10 или 20 таблеток в блистерах. По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах или по 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.

Опубликовано: 18 авг 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Селана®. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Селана®

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Анастрозол. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Анастрозол

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Аримидекс. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Аримидекс

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Анастрозол

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Аксастрол®    . SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Аксастрол®

Противоопухолевое средство.

0



Препарат Анастрозол Каби. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Анастрозол Каби

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Анабрез. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Анабрез

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Препарат Анастрэкс. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Анастрэкс

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0



Анастрозол Сан

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

0





  • Сайт детского здоровья