Априд 750

Препарат Априд 750. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Производитель: АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Код АТС: J01CR04

МНН: Sultamicillin

Фарм группа: Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета - лактамаз.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: сультамициллина тозилата дигидрата  1013 мг эквивалентное 750 мг сультамициллина соответственно.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки:  гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромелоза), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Априд - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент - сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Сультамициллин является пролекарством ампициллина и ингибитора бета-лактамазы сульбактама. Он состоит из двух соединений, связанных химически как двойной сложный эфир.

Априд эффективен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий.

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Klebsiella spp. (все известные разновидности продуцируют бета-лактамазы), Proteus mirabilis (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii и Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

Анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis и родственные виды.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки и большинства штаммов энтеробактерий.

Фармакокинетика. После приема внутрь сультамициллин гидролизируется с образованием сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1 в системной циркуляции. Биодоступность пероральной дозы составляет 80% от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной внутривенно. Пища не влияет на системную биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина приблизительно в 2 раза превышает уровень, достигаемый после приема равной дозы ампициллина.  Ампициллин примерно на 28% обратимо связывается с сывороточными белками, а сульбактам - примерно на 38%. Периоды полувыведения составляют примерно 0,75 и 1 час для сульбактама и ампициллина соответственно. 50 - 75% каждого компонента выделяются с мочой в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией почек процессы выведения ампициллина и сульбактама изменены и периоды полувыведения увеличены.


Показания к применению:

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительной микрофлорой:

- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

- инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит, гонорея);

- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

- инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

- инфекции костей и суставов;

- септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит;

- профилактика послеоперационных осложнений.


Важно! Ознакомься с лечением   Хронического бронхита,  Эмпиемы плевры (Гнойного плеврита) ,  Пиелонефрита,  Холецистита,  Рожи,  Дизентерии (шигеллеза),  Бактериального эндокардита,  Послеоперационного периода


Способ применения и дозы:

Рекомендованная доза Априда для взрослых (включая пожилых пациентов) составляет 375 - 750 мг внутрь 2 раза в сутки.

Детям старше 6 лет с массой тела 30 кг и более,  рекомендованные дозы как для взрослых.

Длительность курса терапии составляет 5 - 10 дней, однако при тяжелых инфекциях этот период может продлеваться.

При неосложненной гонорее назначается однократная доза в 2.25 г сультамициллина (6 таблеток Априд 375 мг или 3 таблетки Априд 750).

После нормализации температуры тела и исчезновения патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

В случае гонореи с подозрением на наличие сифилиса необходимо проведение исследования в темном поле перед назначением сультамициллина и ежемесячных серологических тестов в течение 4 месяцев.

Рекомендуется проведение, по крайней мере, 10-дневного лечения инфекций, вызванных гемолитическими стрептококками для предотвращения острой ревматической лихорадки и гломерулонефрита.

При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) фармакокинетика ампициллина и сульбактама изменяется одинаково, поэтому соотношение их в плазме остается постоянным. Необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами. При диализе необходимо назначение дополнительной дозы после процедуры.



Особенности применения:

Перед назначением необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее         лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикоиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных  путей, включая интубацию.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, Априд не следует назначать для его лечения.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
С осторожностью назначают при печеночной и/или почечной недостаточности.

Ампициллин и сульбактам не оказывают канцерогенного, мутагенного действия и не влияют на фертильность.

Применение в педиатрии. Детям до 6 лет не рекомендуют назначать таблетированные лекарственные формы,  поэтому  следует  назначать Априд  в виде суспензии.

Беременность и период лактации. При беременности применяют в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.


Побочные действия:

- тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастральной области, диарея;

- сонливость, недомогание, головная боль;

- сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгии, эозинофилия, анафилактический шок;

- суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз) при необходимости длительного лечения.

Редко:

- повышение активности "печеночных" трансаминаз;

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения;

- азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Очень редко:

- псевдомембранозный энтероколит.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении:

- с пробенецидом, диуретиками, фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами снижаются почечная канальцевая секреция ампициллина и сульбактама. Одновременное применение этих препаратов с  Апридом может привести к повышению уровней ампициллина и сульбактама в крови

- с бактерицидными антибиотиками (аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм

- с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм

- с непрямыми антикоагулянтами, ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс

- с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами замедляется и уменьшается абсорбция ампициллина

- с аскорбиновой кислотой, повышается абсорбция ампициллина

- с пероральными эстрогенсодержащими препаратами, снижается  эффективность  контрацептивов

- ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма    которых образуется ПАБК

- с аллопуринолом, увеличивается вероятность появления сыпи.


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к ампициллину и другим компонентам препарата;

- инфекционный мононуклеоз;

- лимфолейкоз;

- период лактации;

- детский возраст до 6 лет.


Передозировка:

Симптомы:  диарея, зуд, сыпь, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Концентрация ампициллина и сульбактама в сыворотке крови может быть снижена с помощью гемодиализа.


Условия хранения:

Хранить  при температуре от 15 °С до 30 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока хранения.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 и 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой помещают во флаконы из темного стекла с завинчивающейся пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы- производителя.

Опубликовано: 31 окт 2018




  • Сайт детского здоровья