Астатор 10

Изображение отсутствует

0


Производитель: Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Код АТС: R03DC03

МНН: Montelukast

Фарм группа: Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Бронхиальная астма. Аллергический ринит (насморк). Бронхоспазм. Астматический статус.


Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг монтелукаста в виде монтелукаста натрия.

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.




Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цистиенил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе опасистими клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими клетками прозапалення (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенозависимые эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из носовой слизистой оболочки во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистиенил-лейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2 часов после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст в сравнении с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе исследований показано, что прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты).

Фармакокинетика. Абсорбция. После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3 ч (Тмах). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в ходе исследований в группах, где таблетки 10 мг принимались независимо от употребления пищи.

Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 л. При исследовании помеченного радиоизотопом монтелукаста прохождения через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации помеченного радиоизотопом препарата через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукасту в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохроми Р450 ЗА4, 2А 6 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукасту. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтической действия монтелукасту является минимальной.

Вывод. Клиренс монтелукасту из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукасту 86% выводится с калом на протяжении 5 дней и менее 0,2% – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукасту при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов. Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукасту у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки.


Показания к применению:

Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой от легкой до средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов короткого действия, применяемых по необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.

Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.


Способ применения и дозы:

Препарат применяют взрослым и детям старше 15 лет. Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки.

Для лечения астмы или астмы в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослым и детям возрастом от 15 лет необходимо принимать 1 таблетку 10 мг 1 раз в сутки, вечером.

Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени почечной недостаточностью не требуется.

Данные по коррекции дозы для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Дозировка препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.

Дети. Применяют детям возрастом от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.


Особенности применения:

Пациентов необходимо предупредить, что Астатор 10 не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими препартами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистами короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами. В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарг-Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитного высыпания, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердечной системы и/или нейропатии. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.

Астатор 10 содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что 1 таблетка 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном дозе фенилаланина 0,674 мг.

Общие рекомендации по применению препарата. Терапевтическое действие препарата относительно контроля астматических параметров продолжается в течение дня. Прием препарата не связан с употреблением пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже когда астма является контролируемой, а также во время обострения астматического статуса. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, также содержащими монтелукаст.

Препарат можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Астатор 10 можно применять как дополнительное лечение пациентам, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистами короткого действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.

Не следует заменять ингаляционные кортикостероиды препаратом Астатор 10.

Сокращение сопутствующей терапии. Лечение бронхолитиками. Астатор 10 можно добавлять к схеме лечения пациентов, состояние которых не контролируется должным образом только бронхолитиками. Когда клинический эффект наступит, (как правило, после первой дозы), бронхолитическое терапию можно уменьшить до употребления по необходимости.

Ингаляционные кортикостероиды. Лечение препаратом Астатор 10 обеспечивает дополнительные клинические преимущества для пациентов, получающих ингаляционные кортикостероиды. Сокращение дозы кортикостероидов возможно при наличии контроля над заболеванием. Дозу следует снижать постепенно под медицинским наблюдением. Для некоторых больных ингаляционные кортикостероиды можно полностью отменить. Препаратом Астатор 10 не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата во время беременности не изучалось. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. При назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью необходимо учитывать соотношение польза/риск.

По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали препарат во время беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты от астмы. Причинная связь между этими случаями и приемом препарата не доказана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не ожидается влияния монтелукасту на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в единичных случаях у отдельных пациентов могут возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от управления автомобилем или другими механизмами.


Побочные действия:

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе.

Общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде

Со стороны системы крови: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация; очень редко – суицидальные намерения и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезия/гипоэстезия, приступы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточное возбуждение, смешанного поражения).

Со стороны кожи: ангионевротический отек, гематома, кропивница, зуд, высыпания, нодозна узелковая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и местные реакции: астения/усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.

В единичных случаях во время лечения монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарг-Страуса (СЧС) (см. раздел «Особенности применения»).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Астатор 10 можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы и лечения аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукасту снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СУР ЗА4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СУР 3 А4, например, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглініду).


Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.


Передозировка:

Никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом нет.

При долговременных исследованиях пациентов с хронической астмой монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22 нед, а при краткосрочных исследованиях – до 900 мг/сут на протяжении приблизительно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке препарата, в т. ч. прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировки никаких нежелательных явлений не отмечалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, или выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение: симптоматическая терапя.


Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток у блистере; по 3 блистера у картонной упаковке.

Опубликовано: 19 нояб 2015

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Класт. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Класт

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.

0



Препарат Сингуляр®. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия

Сингуляр®

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.

0





  • Сайт детского здоровья