Атенолол

Препарат Атенолол. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

0


Производитель: ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Код АТС: C07AB03

МНН: Atenolol

Фарм группа: Бета-адреноблокаторы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Артериальная гипертензия. Стенокардия. Стенокардия Принцметала. Синусовая тахикардия. Экстрасистолия. Желудочковая пароксизмальная тахикардия.




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: атенолол 50,0 мг или 100,0 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 103,510 мг или 207,020 мг, желатин медицинский - 0,486 мг или 0,972 мг, магния стеарат - 5,182 мг или 10,364 мг, магния карбонат - 40,822 мг или 81,644 мг.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 50 мг)и с фаской и риской (для дозировки 100 мг). Допускается незначительная мраморность.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+. В первые 24 ч после перорального приема па фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензивной системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действие на тонус периферических артерий. Гипотензивный аффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний па проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий приступов стенокардии).

Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адрепорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние па гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимум спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика.

Абсорбция из желу­дочно-кишечного тракта - быстрая, не­полная (50 %), растворимость в жирах очень плохая, биодоступность - 40-50 %, время достижения максимальной концен­трации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 ч.

Плохо проникает через гематоэнцефа­лический барьер, проходит в незначи­тельных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белка­ми плазмы крови - 6-16 %.

Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клу­бочковой фильтрации (85-100 % в неиз­мененном виде). Нарушение функции по­чек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при кли­ренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2, время полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.


Показания к применению:

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии: за исключением стенокардии Принцметала;

- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.


Способ применения и дозы:

Назначают внутрь перед едой, не раз­жевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с приема 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного ги­потензивного эффекта требуется 1-2 неде­ли приема. При недостаточной выражен­ности гипотензивного эффекта дозу по­вышают до 100 мг на один прием. Даль­нейшее увеличение дозы не рекомендует­ся, так как оно не сопровождается усиле­нием клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза состав­ляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапев­тический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увели­чение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима до­зирования. При наличии почечной недо­статочности рекомендуют коррекцию до­зы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м2) значи­тельной кумуляции атенолола не проис­ходит. Рекомендуются следующие макси­мальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина мл/мин/ 1,73 м2

Период полувыведения Ате­нолола (ч)

Максималь­ная доза

10-30

16-27

50 мг в сутки или 100 мг через день

Менее 10

Более 27

50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Больным, находящимся на гемодиали­зе, Атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационар­ных условиях, гак как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная одно­кратная доза - 25 мг (может быть увели­чена под контролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевти­ческий эффект не усиливается, а вероят­ность развития побочных эффектов воз­растает.

Максимальная суточная доза составля­ет 200 мг. Снижение дозы в случае плани­руемой отмены производят на 25 % дозы каждые 3-4 дня.


Особенности применения:

С осторожностью:

Сахарный диабет, гипогликемия; аллер­гические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, бронхоспазм в анамнезе, атриовен­трикулярная блокада 1 степени, хрониче­ская сердечная недостаточность, наруше­ния периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома (при одновре­менном применении альфа-адреноблокаторов), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточ­ность, миастения, тиреотоксикоз, депрес­сия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, хирургиче­ские вмешательства, беременность, пожи­лой возраст.

Беременность и лактация:

Беременным следует назначать Атенолол только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Мониторинг больных, принимающих Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мее), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При тиреотоксикозе Атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случае, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.

При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Побочные действия:

Встречающиеся побочные явления свя­заны с основным фармакологическим дей­ствием препарата и выражаются следую­щим образом:

- сердечно-сосудистая система: разви­тие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, синдром слабости синусового узла, выра­женное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, нарушения пе­риферического кровообращения (похоло­дание нижних конечностей, перемежающа­яся хромота, синдром Рейно), ортостатиче­ская гипотензия;

- центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, головная боль, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парестезии, судороги;

- желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, внутрипеченочный холестаз;

- дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм;

- со стороны системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

- эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом 2 типа, находящихся на инсулинотерапии), гипотиреоз;

- метаболические реакции: гиперлипидемия;

- кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, псориазоподобная кожная сыпь, пурпура, реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;

- органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит;

- влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;

- лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител;

- прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая алопеция, мышечная слабость, вялость, чувство усталости.

Возможно развитие нежелательных явлений, возникающих при применении других бета-адреноблокаторов - синдром, сопровождающийся болью в горле, ларингоспазмом и дыхательной недостаточностью; мезентериальный тромбоз, ишемический колит, синдром Пейрони.

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемическое действие усиливается.

При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов, диуретиков, симпатолитиков, происходит усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Недопустимо одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, т.к. это может спровоцировать остановку сердца. Одновременное применение с нифедипином может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидных противовоспалительных препаратов эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при внутривенном введении средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения атриовентрикулярной проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства, барбитураты и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Антиаритмические средства I класса усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности).


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ком­понентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст, вы­раженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блока­да, острая или хроническая сердечная не­достаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцмета­ла, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, си­столическое АД менее 100 мм рт.ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), тя­желые нарушения периферического крово­обращения, метаболический ацидоз, тяже­лые формы бронхиальной астмы и хрони­ческой обструктивной болезни легких в анамнезе, период лактации, одновремен­ный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).


Передозировка:

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.


Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности-2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20, 30 или 50 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 2, 3, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 17 мая 2018




Аналоги:

Препарат Динорик-Дарница. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Динорик-Дарница

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Атенолол. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

0



Препарат Атенолол. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол

Бета 1-адреноблокатор селективный.

0



Препарат Атенолол. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

0



Препарат Тонорма-Дарница. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Тонорма-Дарница

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Атенолол - Акри®. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол - Акри®

Селективные бета1-адреноблокатор.

0



Препарат Атенолол. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол

Бета 1-адреноблокатор селективный.

0



Препарат Атенолол-Дарница. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол-Дарница

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

0



Препарат Атенолол. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол

Бета-адреноблокатор.

0



Препарат Атенолол Белупо. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол Белупо

Бета-адреноблокатор.

0



Препарат Атенолол таб. 100 мг, № 30 конт.яч. (в пачке). ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол таб. 100 мг, № 30 конт.яч. (в пачке)

Бета 1-адреноблокатор селективный.

0



Препарат Атенолол. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Атенолол

Селективные бета1-адреноблокатор.

0



Атенолол

Селективные бета1-адреноблокатор.

0



Атенолол

Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор.

0



Препарат Тенорокс 100. ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" Россия

Тенорокс 100

Гипотензивное комбинированное средство.

0





  • Сайт детского здоровья