Барол

Препарат Барол. Mega Lifescienses (Мега Лайфсайнс) Австралия

Производитель: Mega Lifescienses (Мега Лайфсайнс) Австралия

Код АТС: A02BC04

МНН: Rabeprazole sodium

Фарм группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 капсула содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг (в виде кишечнорастворимых пеллет);

вспомогательные вещества:  (состав пеллет) нейтральные пеллеты (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, метакриловой кислоты сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Механизм действия. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении является замещенными бензимідазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетение фермента H+/K+-Атфазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса желудка, что блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфанамідну форму путем протонування и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через час и достигает максимума через 2 - 4 ч. Эффект подавления базальной функции и стимулирования едой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82 % соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 ч. Эффективность рабепразола в соответствии угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола нормализуется секреторная активность в течение 2 - 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалось, что приводило к угнетению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращаются к начальных уровней, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Другие эффекты. До сих пор нет данных о системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы, которые были бы вызваны приемом рабепразола.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Капсулы, растворимых в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция рабепразола натрия начинается лишь после того, как капсула проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема в дозе 20 мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, в значительной мере - из-за метаболизм " первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многократном приеме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев, период полувыведения из плазмы составляет приблизительно час (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс равен согласно оценкам 283 минус 98 мл/мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.

Распределение. Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.

Метаболизм и экскреция. Главными метаболитами, присутствующими в плазме, является тіоефір (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, которые присутствуют в низких концентрациях, представленные сульфоном (М2), диметилтіоеофіром (М4) и конъюгатом меркаптурової кислоты (М5). Незначительную антисекреторной активностью имеет лишь диметиловый метаболит (М3), однако он не присутствует в плазме.


Показания к применению:

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки, пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоrі) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдром Золлингера-Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей фукциею желудка в стадии обострения.


Важно! Ознакомься с лечением   Синдрома Золлингера-Эллисона,  Эрадикации Н. pylori,  Рефлюкс-эзофагита


Способ применения и дозы:

 При пептической язве, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают принимать по 20 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка - 2 - 8 недель, а при ГЭРБ - 4 - 8 нед; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки до 12 месяцев.

При невиразковій диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг два раза в сутки в течение 2 - 3 недель.

Для эрадикации Н. руlоrі необходимо обращаться к схем комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки ( суточная доза 80 мг и более следует разделять на два приема), курс лечения и подбор дозы определяют индивидуально.

При хроническом гастрите с повышенной кислотностью желудка в стадии обострения назначают принимать по 40 мг в сутки (по 1 капсуле 2 раза или 2 капсулы 1 раз в сутки) в течение 2 - 3 недель.

Капсулы нельзя разжевывать или дробить, надо глотать их целиком.



Особенности применения:

Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении Баролу пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.

Не назначается для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность применения Баролу в период беременности не изучена. Экспериментально доказано, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его в период беременности противопоказано. Неизвестно, способен рабепразол проникать в грудное молоко, поэтому Барол не следует назначать женщинам, которые кормят грудью.

Учитывая присущий рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что Барол не должен негативно влиять на управление автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работе с механизмами.

В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.


Побочные действия:

 Конечно Барол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдались увеличение массы тела, нарушения зрения, повышенная потливость.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, которые входят в печеночной системы цитохрома Р450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное и продолжительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола на 33 % в плазме крови и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Баролом, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости в коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами (CYP2C9 и CYP3A) системы CYP450. Эти исследования позволяют считать, что Барол имеет низкую способность взаимодействовать с другими лекарствами; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичный влияния других ингибиторов протонного насоса.


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазола или любому другому ингредиенту этого препарата. Беременность и лактация. Детский возраст.


Передозировка:

Симптомы: повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Лечение: специфический антидот не известен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.


Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в стрипе; по 10 стрипов в картонной упаковке.

Опубликовано: 26 нояб 2018




  • Сайт детского здоровья