Брифесептол®

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,12 г или 0,48 г ко-тримоксазола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, спирт поливиниловый или поливинилпиролидон, магния стеарат, пропиленгликоль, Колидон CL.

Комбинированный антибактериальный препарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Брифесептол – химиотерапевтический препарат с широким спектром бактерицидного действия, обусловленной блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Активность препарата обнаруживается относительно почти всех групп микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенни штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphy), Vibrio cholerae, Bаcillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллинстойкие штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Стойкие к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aemginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к снижению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и остальных витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 час.

Фармакокинетика. При приёме внутрь оба компоненты препарата полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 час.

Триметоприм хорошо проникает в ткани и через тканевые барьеры – в легкие, почки, предстательную железу, жёлчь, слюну, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы крови составляет 50%, период полувыведения его в норме - от 8, 6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма – через почки, 50% выводится в неизменном виде.

Сульфаметоксазол: связывания его с белками плазмы составляет 66%, период полувыведения - от 9 до 11 час в норме. Основной путь элиминации – почки, причём, от 15 до 30% - в активной форме.

Показания к применению:

Препарат применяют для лечения воспалительных заболеваний дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры, отит, синусит), менингита, абсцесса головного мозга, воспалительных заболеваний мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит и др.), в том числе гонорейной природы, инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (дизентерия, холера, желудочный тиф, паратиф, диарея), воспалительных поражений кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз и др.).

Способ применения и дозы:

Режим дозировки - индивидуальный, в зависимости от тяжести болезни, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного. При неусложненных инфекционных заболеваниях назначают:

- детям возрастом от 6 до 12 лет - по 1 таблетке 480 мг 2 раза в сутки;

- старшим 12 лет и взрослым - по 1-2 таблетки по 480 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет препарат рекомендуется применять в виде таблеток 120 мг.

При более тяжёлом течении бактериальной инфекции взрослым препарат назначают по 2-3 таблетки по 480 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток. При остром бруцеллезе – 3-4 недели, при желудочного тифе и паратифе – 1-3 месяца. При тяжёлом течении и/или при хронической форме инфекционной болезни допускается увеличение разовой дозы на 30-50%. Максимальная суточная доза для взрослых при тяжёлом течении бактериальной инфекции - 3 таблетки по 480 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – по 1 таблетке 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – из расчета 12 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения определяет врач.

Взрослым при гонорее – 4-6 таблеток (1920-2880 мг /сутки) на 3 приема.

Препарат принимают внутрь в период или после приема еды. В процессе лечения рекомендуется пить воду в большом количестве.

В случае продолжения курса лечения более 5 суток и/или увеличение дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае смены картины крови необходимо назначить фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Особенности применения:

При длительных курсах лечения необходимо регулярно делать анализы крови, поскольку является вероятность возникновения гематологических изменений. Эти смены могут быть обратными при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг /сутки), что существенно не нарушает противомикробного действия препарата.

Следует избегать чрезмерного ультрафиолетового облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококом группы А вследствие распространение резистентности штаммов.

Побочные действия:

Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются такие побочные эффекты:

- со стороны нервной системы: асептический менингит, периферические невриты;

- со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, лёгочные инфильтраты;

- со стороны системы пищеварение: анорексия, гастрит, глоссит, стоматит, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, гепатонекроз;

- со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, увеличение содержимого мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;

- со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия;

- аллергические реакции: фотосенсибилизация, аллергический миокардит, высыпание, понос, отек Квинке, покраснение склер. Полиморфна эритема, синдром Стивенса-Джонсона;

- со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия;

- другие: гипогликемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

У больных пожилого возраста сочетания Брифесептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, увеличивает риск повреждения костного мозга.

Брифесептол может усиливать действие некоторых препаратов, которые тормозят сворачивания крови, что требует снижение дозы этих лекарств.

Брифесептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые принимают оба препараты, действие фенитоина продлевается.

Триметоприм потенцирует действие противодиабетических препаратов, производных сульфонилмочевины.

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.

Совместное использование Брифесептола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных.

Не рекомендуется совместное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.

Пиритамин в дозах, которые превышают 25 мг /неделя, увеличивает риск развития мегалобластической анемии.

Снижают эффект Брифесептола бензокаин, прокаин, прокаинамид (и другие лекарственные средства, вследствие гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одного бока, и противомикробными сульфаниламидами – с другого, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, пара-аминосалициловая кислота усиливают определения дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Брифесептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и другие лекарственные средства, которые закисляют мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Холестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 час после, или за 4-6 час до приема которымоксазола.

Снижает надежность пероральной контрацепции (подавляет кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидов, беременность, лактация, тяжелые кардиальные, печёночные, почечные и гематологические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, апластическая анемия, В12 – дефицитна анемия, агранулоцитоз, лейкопения, детский возраст до 2 лет, гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Передозировка:

Симптомы – тошнота, рвота, головокружение, кишечная колика, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, понос, гематурия, кристаллурия; при длительном применении – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластическая анемия, желтуха.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часа после приема чрезмерной дозы), употребления большого количества воды, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, внутримышечно - 5-15 мг /сутки кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

Условия хранения:

Хранят в защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Опубликовано: 15 мар 2016