Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Белорусь
Код АТС: N02AF01
МНН: Butorphanol
Фарм группа: Анальгетики
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Показания к применению: Болевой синдром. Обезболивание родов. Предоперационная подготовка. Послеоперационный период.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит 2 мг буторфанола тартрата в 1 мл.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Буторфанол — опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Помимо анальгетического, оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает систолитическое АД, давление в легочной артерии и внутричерепное давление). При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, через 10—15 мин после внутримышечного введения. Максимальная активность наблюдается через 30—60 мин. Действие препарата продолжается 3—4 ч.
Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20—40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70—80%) и с калом (15%); в неизмененном виде — с мочой (5%). Период полувыведения у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек — 10,5 ч.
Показания к применению:
Буторфанол применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, болях при злокачественных новообразованиях, для обезболивания в родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).
Способ применения и дозы:
При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3—4 часа по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.
Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг внутримышечно за 60—90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении внутривенного наркоза вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением тиопентала-натрия, а затем добавляют по 0,5—1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза, требуемая для проведения наркоза, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.
В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за четыре часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
Особенности применения:
Буторфанол следует применять с особой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертония), у больных старше 65 лет.
Во время лечения препаратом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Побочные действия:
При применении буторфанола возможны сонливость, головокружение, спутанность сознания, головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, возбуждение, дисфория, галлюцинации, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд. При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную синентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к буторфанолу. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Возраст до 18 лет. Беременность (кроме подготовки к родам), период грудного вскармливания. Лекарственная зависимость по отношению к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).Не следует применять буторфанол на фоне лечения ингибиторами моностему средств для наркоза, снотворных, седативных, анти гистаминных средств с центральным компоаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.
Передозировка:
Симптомы. Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция, развитие сердечной иили сосудистой недостаточности, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение: первая помощь при отравлении — поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. При угнетении дыхания возможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0,4 до 2 мг.
Условия хранения:
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 2мг/мл в ампулах 1мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.
Оставить отзыв