Производитель: Arterium (Артериум) Украина
Код АТС: J04AB30
МНН: Capreomycin
Фарм группа: Препараты, активные в отношении микобактерий
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Показания к применению: Туберкулез легких .
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: capreomycin; 1 флакон содержит капреомицина сульфат стерильный, в пересчете на капреомицин - 1,0 г.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, проявляет бактериостатическое действие. Выборочно активен относительно микобактерий туберкулеза, локализирующихся вне- и внутри клетки. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризируется наличием перекрестной стойкости к канамицину.
Фармакокинетика. Плохо (меньше 1%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При в/м введении в дозе 1 г Сmax в плазме (20-47 мг/л) достигается через 1-2 часа. После в/в одночасовой инфузии в дозе 1 г Сmax составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проходит сквозь плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (на протяжении 12 часов – 52 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах – с желчью). Концентрация в моче на протяжении 6 часов после введения в дозе 1 г составляет, в среднем, 1,68 мг/мл. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г на протяжении 30 дней у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и выявляется тенденция к кумуляции.
Основные физико-химические свойства. аморфный порошок белого или почти белого цвета. Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые указаны в разделе. «Способ применения и дозы».
Показания к применению:
Комбинированное лечение туберкулеза легких, вызванного чувствительными к капреомицину микобактериями при неэффективности или непереносимости препаратов І ряда.
Способ применения и дозы:
Применяют только парентерально – внутримышечно (в/м) (преимущественно) или внутривенно (в/в). 1 г препарата предварительно разводят в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (в/м вводят глубоко в мышцу), для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (вводят на протяжении 60 мин). Взрослым - 1 г 1 раз в сутки, ежедневно на протяжении 60-120 дней, потом 2-3 раза в сутки на протяжении 12-24 месяцев, в комбинации с другими
противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза - не больше 20 мг/кг. При нарушениях функции почек: при клиренсе креатинина меньше 110, 100, 80 і 60 мл/мин - по 13,9; 12,7; 10,4 і 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 часа; при клиренсе креатинина меньше 50 и 40 мл/мин - по 7,01 и 5,87 мг/кг каждые 24 часа или по 14,0 и 11,7 мг/кг каждые 48 часов соответственно; при клиренсе креатинина меньше 30, 20 и 10 мл/мин - по 4,72; 3,58 и 2,43 мг/кг каждые 24 часа или по 9,45; 7,16 і 4,87 мг/кг каждые 48 часов, или по 14,2; 10,7 и 7,3 мг/кг каждые 72 часа соответственно; при клиренсе креатинина, равном 0 - по 1,29 мг/кг каждые 24 часа или 2,58 мг/кг каждые 48 часов, или 3,87 мг/кг каждые 72 часа.
Особенности применения:
До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определения показателей функции вестибулярного аппарата; почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью применяют на фоне средств, которые вызывают нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).
Во время лечения необходимо постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекций препарат вводят как можно раньше, только если не наступило время введения следующей дозы; не удваивают дозы. Назначение Капреомицина возможно после определения чувствительности штамма.
Ограничено применение у пациентов с поражением VII пары черепно-мозговых нервов, миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, нарушением функции почек, в т. ч. в пожилом возрасте. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не исследовалась, но следует учитывать возможность появления побочных эффектов, поэтому рекомендовано удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Побочные действия:
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность - токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови больше 20-30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.
Со стороны нервной системы и органов чувств: непривычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность - понижение слуха (субклиническое – 11 %, клинически выраженное – 3 %), в т.ч. необратимое, шум, звон, гудение или ощущение “закладывания” в ушах; вестибулотоксичность - нарушение координации движений, шаткость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно при заболеваниях печени в анамнезе). Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, покраснение кожи, отеки, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия (5 %), тромбоцитопения.
Другие: нарушения электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие снижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела (отмечалось при комплексной терапии); инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Назначение Капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином необходимо начинать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро- и ототоксических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиаррейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита. Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не следует применять Капреомицин одновременно с другими инъекционными противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, биомицин) из-за возможного усиления токсического эффекта, особенно на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек. Несовместим с препаратами, которые проявляют ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, которые вызывают нервно- мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенуглеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервно- мышечная блокада ослабляется неостигмином.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к капреомицину. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано. Дети. Не применяют.
Передозировка:
Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у больных пожилого возраста, при выделительной дисфункции почек, обезвоживание), повреждение слухового и вестибулярного отделов VІІІ пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия,
гипокальциемия, гипомагниемия).
Лечение. Симптоматическая терапия: поддержка дыхания и кровообращения, гидратация, которая обеспечит отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/час (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ - введение антихолинестеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно- электролитного баланса и клиренса креатинина.
Условия хранения:
Срок годности 2 года. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, недоступном для детей месте. После разведения применять сразу же.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 1,0 г во флаконе.
Оставить отзыв