Цетиризин

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 119,0 мг, лактоза-60,0 мг, кроскармеллоза натрия - 7,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный-1,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый - 6,0 мг, поливиниловый спирт - 2,814 мг, макрогол 3350 - 1,416 мг, тальк-1,044 мг, титана диоксид - 0,726 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика. Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) цетиризина определяется примерно через 30 - 90 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСгпах) на 1 час и снижает величину Стах на 23 %.
Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).
Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Показания к применению:

•Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
•Сенная лихорадка (поллиноз);
•Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
•Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией простаты, а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

•Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.
•Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор, нарушение памяти, спутанность сознания, суицидальные идеи, вертиго.
•Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
•Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
•Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
•Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, извращение вкуса, тошнота, абдоминальная боль, диарея, повышение аппетита.
•Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутаматтрансферазы, концентрации билирубина).
•Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез, задержка мочи.
•Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, стойкая эритема, ангионевротический отек.
•Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
•Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
•Прочие: усталость, астения, недомогание, периферические отеки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается. Цетиризин, при одновременном применении с ингибитором ВИЧ-1 протеазы ритонавиром, не изменял фармакокинетику ритонавира. При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Перед проведением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Противопоказания:

•Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
•Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
•Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
•Беременность, период лактации;
•Детский возраст до 6 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
•Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) - требуется коррекция режима дозирования;
•Хронические заболевания печени;
•Эпилепсия, пациенты с повышенной судорожной готовностью;
•Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
•Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Опубликовано: 18 дек 2013