Дальфаз® ретард

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: альфузозина гидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 42 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 65 мг; касторовое масло гидрированное — 19,6 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 1,4 мг  
На таблетку без оболочки массой — 140 мг  
пленочная оболочка: гипромеллоза — 4,158 мг; пропиленгликоль — 0,416 мг; титана диоксид (Е171) — 0,416 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1765 мкг и краситель железа оксид желтый (Е172) — 9,8235 мкг (в виде суспензии)  
На таблетку, покрытую оболочкой, массой — 145 мг

Описание. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1¬адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа^адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ^ 15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят у улучшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.
В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление, в случае его использования в терапевтических дозах, практически отсутствует.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа после приема препарата внутрь.
Период полувыведения (из плазмы) составляет 8 часов.
Биодоступность по сравнению с лекарственной формой немедленного высвобождения,
альфузозин 2,5 мг, снижена приблизительно на 15%.
Прием пищи не влияет на факокинетический профиль препарата.
Связывание с белками плазмы около 90%.
Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью СУР3А4. В моче обнаруживается только 11% неизмененного препарата. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится с калом (75-90%). Фармакокинетика у особых групп пациентов
У лиц старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие максимальные плазменные концентрации. У некоторых больных возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведения не изменяется.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.
У больных с нарушениями функции почек, требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются.
При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется.

Показания к применению:

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки должны приниматься целиком и запиваться 1 стаканом воды. Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, так как нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов. Взрослые
Рекомендованная доза составляет: по 1 таблетке Дальфаз ретард, 5 мг - дважды в день (утром и вечером).
Пациенты пожилого возрастка и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства
В качестве обычной меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки Дальфаз ретард, 5 мг, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышать дозы: 1 таблетка два раза в день. Пациенты с поченой недостаточностью
При клиренсе креатинина более 30 мл/мин. коррекции режима дозирования не требуется.
Больные с печеночной недостаточностью
Следует учитывать удлинение периода полувыведения препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг
1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.

Особенности применения:

• У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.
• Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями анамнеза на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов: необходим более тщательный контроль за артериальным давлением, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
• Больным с коронарной недостаточностью при приеме альфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.
• Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пацицетам с врожденным или приобретенным удлинением интрвала QT или получающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
• В связи с тем, что после приема альфузозина возможно снижение артериального давления, имеется риск развития ишемического нарушения мозгового кровообращения у предрасположенных к этому пациентов (как имеющих соответствующие симптомы, так и у тех, у которых предшествующие цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно).
• Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих в это время или принимавших ранее некоторые алфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при преме препарата Дальфаз®ретард представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательсте. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Отсутствуют данные по влиянию препарата на управление транспортными средствами. Следует принимать во внимание возможность развития вертиго, головокружения и астении, особенно в начале лечения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, в частности работать с механизмами.

Побочные действия:

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в сооветствии со следующими
градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (>10%);
Часто: (>1% - <10%);
Нечасто: (>0,1% - <1%);
Редко: (0,01% - 0,1%);
Очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи). Неизвестная частота:  по имеющимся данным установить частоту возникновения побочного эффекта не представляется возможным.

Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, сердцебиение.
Очень редко: стенокардия у пациентов с  ранее существовавшей коронарной
недостаточностью (см. раздел «С осторожностью», «Особые указания»).
Неизвестная частота: фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушения зрения.
Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел «Особые указания»).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, недомогание.
Нечасто: отеки, боли в груди.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, боли в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго.
Нечасто: обморок, сонливость.
Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Неизвестная частота: приапизм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: ринит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия. Нечасто: гиперемия кожных покровов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

• гипотензивные препараты, включая блокаторы медленных кальциевых каналов -усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие) (см. «Особые указания»).
• нитраты - увеличения риска развития рефлекторной тахикардии и снижения артериального давления.
• общие анестетики - возможна нестабильность АД во время наркоза.
• ингибиторы CYP4A3 (кетоконазол, интраконазол и ритонавир) - возможно повышение концентраций альфузозина (при сочетании с кетоконазолом Смах альфузозина увеличивается в 2,1-2,3 раза).

Противопоказания:

• Повышенная   чувствительность   к   альфузозину   и/или  другим   игредиентам препарата.
• Ортостатическая гипотензия.
• Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh).
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
• Кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла).
• Одновременный прием других альфа^адреноблокаторов. С осторожностью

• У пациентов, получающих гипотензивные препараты (возможно развитие ортостатической гипотонии, сопровождающейся симптомами, такими как головокружение, слабость, холодный пот или протекающей бессимптомно).
• У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
• У пациентов с указаниями анамнеза на выраженную гипотоническую реакцию на другие альфагадреноблокаторы.
• У пациентов с ортостатической гипотонией с клиническими проявлениями.
• У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии).
• У пациентов с имеющейся симптоматической и асимптоматической ишемической болезнью головного мозга (в связи с возможностью снижения артериального давления и усиления ишемии головного мозга).
• У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT.

Передозировка:

Симптомы
Артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия. Лечение
В случае передозировки больной подлежит госпитализации. При передозировке больной должен находится в положении «лежа» и ему требуется постоянное мониторирование артериального давления. При снижении артериального давления рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления артериального давления (устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль за артериальным давлением еще приблизительно в течение суток.
Альфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б. Срок годности 3 года. Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 5 мг. По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Опубликовано: 15 мар 2013