Димедрол

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,01 г дифенгидрамина гидрохлорида в 1 мл раствора.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Блокатор H1-гистаминорецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H3-гистаминорецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты.

Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Фармакокинетика. Биодоступность – 50%. TCmax - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы – 98–99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 – 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания к применению:

• Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз.
• В составе комбинированной терапии для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гиперацидного гастрита.
• Паркинсонизм, хорея, бессонница.
• Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь.
• Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь.
• Премедикация.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно 10 50 мг. Высшая разовая доза р 50 мг, суточная 150 мг.

Особенности применения:

С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения.

Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. лекарственных средств.

Лицам, принимающим лекарственное средство, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций.

Побочные действия:

Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта

головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, паралич аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с М-холиноблокирующей активностью.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.

Передозировка:

Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - ЛС, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступных для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 1% в ампулах по 1 мл.

Опубликовано: 15 мая 2016