Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия
Код АТС: B01AC06
МНН: Acetylsalicylic acid
Фарм группа: Антикоагулянты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Аортокоронарное шунтирование. Нестабильная стенокардия. Ангиопластика сонных артерий. Стентирование коронарной артерий. Профилактика тромбоэмболии. Эндартерэктомия сонных артерий. Профилактика тромбоэмболии. Нарушение мозгового кровообращения . Профилактика инсульта. Стабильная стенокардия. Острый инфаркт миокарда. Ожирение. Артериальная гипертензия. Гиперлипидемия. Сахарный диабет. Острый инфаркт миокарда. Баллонная коронарная ангиопластика.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 300,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 3 мг; лактоза (сахар молочный) 80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 54 мг; повидон (пласдон К-90) 10 мг; кальция стеарат 2 мг, полисорбат (твин 80) 1 мг;
вспомогательные вещества для получения кишечнорастворимой оболочки: колликут МАЕ 100 Р 27,4 мг; коповидон (пласдон Эс-630) 3,3 мг; тальк 2,8 мг; пропиленгликоль 8,6 мг; масло касторовое 0,9 мг; титана диоксид 2 мг.
Описание:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамина К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Показания к применению:
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Способ применения и дозы:
Таблетки КардиАСК® принимают 1 раз в сутки внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
-При первичной профилактике острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в день или 300 мг через день;
-При профилактике повторного инфаркта миокарда: 100-300 мг в день;
-При нестабильной стенокардии: 100-300 мг в день;
-При нестабильной стенокардии при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда: начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день. Через 30 дней следует применять соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
-Стабильная стенокардия: 100-300 мг в день;
-Профилактика инсульта (в тои числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): 100-300 мг в день;
-Профилактика прехлдящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в день;
-Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в день;
-Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства): 100-200 мг в день или 300 мг через день.
При необходимости применения АСК в дозе 100-200 мг возможен прием препарата КардиАСК® таблетки, покрытые пленочной кишечнораствормой оболочкой, 50 мг и 100 мг.
Особенности применения:
Препарат применяют по назначению врача.
АСК может спровоцировать бронхоспазм, а также вызвать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности (см. раздел «Побочное действие»).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечения в ходе оперативных вмешательств или в послеоперационном периоде. Необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Превышение дозы АСК повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций:
Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, изжога, рвота, боли в животе, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения
Применение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления (АД) и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными препаратами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел «Особые указания»).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Аллергические реакции:
Реакции повышенной чувствительности с соответствующими клиническими и лабораторными проявлениями, такими как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней степени тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел «Передозировка»).
Со стороны мочевыделительной системы
Есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих препаратов:
- метотрексата, за счет снижения почечного клиренса, и вытеснения его из связи с белками плазмы; комбинированное применение повышает частоту развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; применение препарата с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю; и возможно с осторожностью при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
- гепарина, непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами увеличивается риск кровотечения; кроме того, усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из ЖКТ;
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
- гипогликемических препаратов для приема внутрь и инсулина за счет вытеснения производных сульфонилмочевины и связи с белками плазмы крови;
- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
- НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах повышается риск ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ;
- этанола (алкогольных напитков), повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения в результате синергизма действия.
При необходимости одновременного применения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов.
АСК снижает эффект следующих препаратов:
- любые диуретики (снижается скорость клубочковой фильтрации);
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации, вследствие этого, ослабление гипотензивного эффекта), клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг; кроме того, снижается положительное кардиопротективное действие ингибиторов АПФ при лечении хронической сердечной недостаточности.
- препараты с урикозурическим действием (бензбромарон, сульфинпиразон, пробенецид).
При необходимости одновременного применения АСК с этими препаратами необходима коррекция их дозы.
При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.
При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС), за исключением ГКС, применяемых для заместительной терапии болезни Аддисона, отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно, ослабление их действия.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Геморрагический диатез;
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
- Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- Беременность (I и III триместр), период лактации;
- Возраст до 18 лет;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- Выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
- Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA - Нью-Йорской ассоциации кардиологов).
С осторожностью:
Подагра; гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин); бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в том числе группы НПВП; II триместр беременности; при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата; одновременный прием следующих препаратов: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю; антикоагулянты, тромболитические или антиагрегантные препараты; НПВП и производные салициловой кислоты в больших дозах; дигоксин; гипогликемические препараты для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин; вальпроевая кислота; алкоголь; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; ибупрофен.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение АСК в первом триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки может повлечь развитие дефектов у плода (пороки сердца, расщепление верхнего неба). Применение АСК в первом триместре противопоказано.
Во втором триместре АСК применяют только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, в дозах не более 150 мг в сутки и непродолжительно.
Применение АСК в третьем триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки могут вызвать ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния у новорожденного.
Применение АСК в третьем триместре противопоказано.
Однократный или случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у плода и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высоких дозах кормление грудью следует немедленно прекратить.
Передозировка:
Салицилатная интоксикация (рназвивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата (хроническая интоксикация) или однократного приема токсической дозы препарата (острая интоксикация).
Лечение интоксикации зависит от тяжести интоксикации и должно быть направлено на ускорение элиминации препарата и восстановления водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести:
Головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха,повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочный диурез, восстановление водно-электролиного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:
- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;
- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);
- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;
- нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности;
- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
- шум в ушах, глухота;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия, угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстреннгой терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочный диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Оставить отзыв