Производитель: ЗАО „Фармацевтическая фирма „Дарница” Украина
Код АТС: C03CA01
МНН: Furosemide
Фарм группа: Диуретики
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Показания к применению: Отек мозга. Сердечный отек. Цирроз печени. Острая сердечная недостаточность. Почечный отек. Отек легких. Эклампсия. Форсированный диурез. Гиперкальциемия. Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: furasemide; 1 мл раствора содержит фуросемида в перерасчете на 100 % сухое вещество 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид,1 М раствор натрия гидрооксида, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl–. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови. Действие фуросемида после внутривенного введения наступает через 5–10 мин; после приема внутрь – через 30–60 мин; максимум действия – через 1–2 ч; продолжительность эффекта – 2–3 ч (при сниженной функции почек – до 8 ч). В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром рикошета или отмены). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена рикошета при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и артериальное давление.
Фармакокинетика. Абсорбция – высокая, TCmax при приеме внутрь – 1–2 ч, при внутривенном введении – 30 мин. Остальные фармакокинетические параметры при внутривенном введении и приеме внутрь совпадают. Биодоступность – 60–70 %. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы – 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. T1/2 – 0,5–1 ч. Выводится преимущественно почками (88 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов и с калом (12 %). Клиренс – 1,5–3 мл/мин/кг.
Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Несовместимость. Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH < 5,5.
Показания к применению:
Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени, болезни почек, острая сердечная недостаточность (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз, артериальная гипертензия, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях, эклампсия.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата нужно корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.
Фуросемид назначается внутривенно только в том случае, когда применения внутрь является нецелесообразным или неэффективным (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется по возможности более скорый переход к терапии лекарственным средством для внутреннего применения.
Для достижения оптимальной эффективности и угнетение встречной регуляции вообще преимущество отдается непрерывной инфузии фуросемида в сравнении с повторными болюсными инъекциями.
В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида является нецелесообразной для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болюсных доз, преимущество отдается дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, которые вводятся через короткие временные интервалы (приблизительно 4 часа), в сравнении с большими болюсными дозами, которые вводятся через большие промежутки времени.
Для взрослых рекомендованная максимальная суточная доза фуросемида составляет 1500 мг.
Для детей рекомендованная доза фуросемида для парентерального введение составляет 1 мг/кг весы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Специальные рекомендации относительно дозирования.
Дозирование для взрослых, в общем, базируется на нижеследующих рекомендаций.
Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза для применения внутрь составляет от 20 мг до 50 мг в день. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтическим ответом пациента. Рекомендуется принимать дневную дозу, разделенную на два или три приема.
Отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтическим ответом пациента.
Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предусмотреть эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью нужно осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, которая приводит к суточному уменьшению массы тела приблизительно на 2 кг (приблизительно 280 ммоль Na+) .
В случае внутривенного введения доза фуросемида может определяться следующим образом – лечение начинают с непрерывной внутривенной инфузии 0,1 мг на протяжении минуты, потом скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.
При острой почечной недостаточности.Прежде чем начать применение фуросемида, нужно компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.
Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от внутривенного введения к пероральному применению.
Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение данной дозы не приводит к желательному увеличению вывода жидкости, фуросемид можно назначать в виде беспрерывной внутривенной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства в час.
Отеки при заболеваниях печени.Фуросемид назначается как дополнение терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение лишь антагонистов альдостерона является недостаточным. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного и кислотно-основного баланса, дозу нужно осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг.
Если внутривенное введение есть абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20 – 40 мг.
Гипертонический криз. Рекомендованная начальная доза от 20 мг до 40 мг назначается в виде внутривенной болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.
Поддержка форсированного диуреза в случае отравления.Фуросемид назначается внутривенно дополнительно к введению инфузии электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потеря жидкости и электролитов должна регулироваться к инициированию и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами вывод жидкости можно ускорить путем алкализации или окисление мочи соответственно.
Рекомендованная начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг и назначается внутривенно.
Дети. Как диуретическое средство – внутримышечно или внутривенно, вначале 1 мг/кг однократно, затем дозу увеличивают на 1 мг/кг не раньше чем через 2 ч до достижения желаемого эффекта.
При необходимости дозу можно повышать до максимальной – 6 мг/кг массы тела. Интервал между повторными введениями – 6–12 ч.
Специальные рекомендации относительно применения. Фуросемид следует назначать в виде медленной инъекции или инфузии, со скоростью не больше 4 мг за минуту. Для пациентов с сильно затронутой функцией печени (креатинин сыворотки крови >5 мг/дл) рекомендуемая скорость инфузии составляет не больше 2,5 мг за минуту.
Внутримышечная инъекция: назначать в виде внутримышечной инъекции следует лишь в исключительных случаях, когда нецелесообразны применение внутрь и внутривенное введение. Необходимо принять во внимание, что способ введения лечебного средства в виде внутримышечной инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.
Фуросемид нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце!
Раствор Фуросемида нельзя вводить вместе с другими лекарственными средствами!
Фуросемид представляет собой раствор с уровнем рН приблизительно 9, не имеет буферной емкости. Таким образом, активный ингредиент может выпасть в осадок при значениях рН ниже 7. В случае разведения данного раствора, следует обеспечить, чтобы рН разбавленного раствора находился в пределах от слабо щелочного к нейтральному.
Нормальный физиологический (солевой) раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется применять разбавленные растворы как можно скорее.
Особенности применения:
Применение в период беременности или кормления грудью. Выделяется с молоком женщин в период кормления грудью, в связи с чем, необходимо прекратить кормление в период лечения. При беременности (особенно первая половина) препарат принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.
Дети. Для детей дозу нужно уменьшать согласно массе тела.
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, концентрацию электролитов в плазме (в том числе Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, функции печени и проводить при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой на K+. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса наблюдается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе необходим периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У больных, в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочевыделением в связи с возможностью острой задержки мочи.
Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию обычной дозы для взрослых.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
При гиперкальциурии фуросемид может вызвать нефрокальциноз или нефролитиаз.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.
Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных лекарственных средств, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных). Нестероидные противовоспалительные средства, сукральфат снижают диуретический эффект, вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH < 5,5.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к препарату (в том числе к сульфаниламидам), острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3–5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение вводно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
Передозировка:
Симптомы. Снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение.Коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Условия хранения:
Срок годности. 3 года.Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 2 мл в ампуле и по 10 ампул в картонной упаковке.
Оставить отзыв