Гевиран

Препарат Гевиран. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

0


Производитель: Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Код АТС: J05AB01

МНН: Aciclovir

Фарм группа: Противовирусные препараты для системного применения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: СПИД. ВИЧ-инфекция. Иммунодефицитные состояния. Опоясывающий герпес (лишай). Ветряная оспа (Ветрянка). Герпетическая инфекция (Герпес). Генитальный герпес.




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: ацикловир 200 мг

Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Активное вещество: ацикловир 400 мг

Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Активное вещество: ацикловир 800 мг

Прочие ингредиенты: повидон К30, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который in vitro и in vivo подавляет репликацию патогенных для человека вирусов группы Herpes: Herpes simplex (HSV) I и II типа и вирус Varicella Zoster (VZV).
Действие ацикловира относительно торможения репликации указанных вирусов очень избирательно. В незараженных клетках ацикловир не используется как субстрат эндогенной тимидинкиназы (ТК), поэтому токсическое действие на клетки млекопитающих незначительно. Однако ТК вирусного происхождения, кодированная вирусами HSV и VZV, фосфорилирует ацикловир в производное монофосфата (аналог нуклеозида), который затем фосфорилируется с участием клеточных ферментов в ди- и трифосфатацикловир. Трифосфатацикловир является субстратом для вирусной ДНК-полимеразы, которая встраивает его в вирусную ДНК, завершая таким образом синтез цепи вирусной ДНК и подавляет его репликацию.
Длительное применение ацикловира или повторные курсы лечения больных с выраженным иммунодефицитом могут вызвать появление штаммов вируса, резистентных к ацикловиру. В большинстве выделенных штаммов со сниженной чувствительностью выявляют дефицит ТК, но также описаны штаммы с измененной вирусной ТК или ДНК-полимеразой. В исследованиях in vitro также выявлена способность образования штаммов HSV со сниженной чувствительностью. Зависимость между чувствительностью вируса герпеса к ацикловиру, определенной in vitro, и клиническим ответом на лечение неизвестна.

Фармакокинетика. Ацикловир частично всасывается в ЖКТ. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmax) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 ч составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 и 800 мг каждые 4 ч CSSmax соответственно составляет 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), а CSSmin — 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).
После введения ацикловира взрослым T½ из плазмы крови составляет примерно 2,9 ч. Большая часть выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии клубочковой фильтрации в выведении препарата с мочой. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10–15% введенной дозы.
Прием 1 г пробеницида за 60 мин до введения ацикловира удлиняет T½ ацикловира на 18%, а AUC в плазме крови увеличивается на 40%.
У взрослых CSSmax после 1-часовой инфузии ацикловира в дозах 2,5; 5 и 10 мг/кг массы тела составляла 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20,7 мкг/мл). CSSmin через 7 ч составляла 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) и 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл). Когда детям в возрасте от 1 года вместо дозы из расчета 5 мг/кг массы тела ввели дозу 250 мг/м2, а вместо дозы 10 мг/кг массы тела назначили дозу 500 мг/м2, значения CSSmax и CSSmin были подобны тем, которые отмечены у взрослых. У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес, которым вводили ацикловир в дозах 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч путем 1-часовой инфузии CSSmax, составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а CSSmin — 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл).
T½ лекарственного средства из плазмы крови составляет 3,8 ч.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс ацикловира снижается с клиренсом креатинина, хотя изменение T½ из плазмы крови незначительны.
У больных с ХПН T½ ацикловира составляет 19,5 ч. T½ ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Концентрация препарата в плазме крови во время диализа снижается на 60%.
Концентрация ацикловира в СМЖ составляет около 50% уровня в плазме крови. Связывание ацикловира с белками плазмы крови незначительное (9–33%), поэтому конкурентного вытеснения ацикловира с мест связывания другими препаратами не отмечено.


Показания к применению:

•лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
•профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом;
•профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом;
•лечение инфекций, вызванных вирусом VZV (ветряная оспа и опоясывающий герпес);
•профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса у больных с тяжелым иммунодефицитом, а именно: с развернутой стадией ВИЧ-инфекции (количество CD4+ <200/мм3, включая пациентов, больных СПИДом или со СПИД-ассоциированными комплексами) и после трансплантации костного мозга.


Способ применения и дозы:

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (HSV)
Препарат следует принимать по 200 мг 5 раз в сутки (примерно каждые 4 ч) с перерывом на ночь. Препарат принимают 5 дней, при тяжелых первичных инфекциях курс лечения можно продлить до 10 дней.
У пациентов со сниженным иммунитетом (например после трансплантации костного мозга) или нарушениями всасывания в ЖКТ доза может быть удвоена до 400 мг.
Прием ацикловира следует начать немедленно, сразу после установления диагноза. При рецидивирующих инфекциях очень важно начать прием препарата в продромальный период или сразу после появления первых признаков болезни.
Профилактика рецидивов простого герпеса (HSV) у пациентов с нормальным иммунитетом
Пациентам с нормальным иммунитетом принимать препарат по 200 мг 3–4 раза в сутки примерно каждые 6–8 ч.
Для многих пациентов эффективно применение препарата в дозе 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.
С профилактической целью эффективно постепенное снижение дозы до 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или даже 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов ответ на профилактическое применение препарата появляется после применения суточной дозы 800 мг.
Препарат следует применять с перерывами через каждые 6–12 мес, наблюдая за возможными изменениями в течении болезни.
Продолжительность профилактического применения определяет врач в зависимости от течения заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки 200 мг следует принимать 4 раза в сутки каждые 6 ч. У больных со значительным иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для в/в введения.
Продолжительность профилактического применения определяет врач в зависимости от течения заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Препарат следует принимать по 800 мг 5 раз в сутки (примерно каждые 4 ч) с перерывом на ночь. Продолжительность лечения составляет 7 дней.
У пациентов со сниженным иммунитетом (например после трансплантации костного мозга) или нарушениями всасывания в ЖКТ возможно в/в введение препарата.
Лечение следует начать немедленно, сразу после установления диагноза. Лечение при ветряной оспе и опоясывающем герпесе является эффективным, если начать прием препарата сразу после появления первых высыпаний.
Профилактика и лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса у больных со значительным иммунодефицитом
Для лечения больных со значительным иммунодефицитом необходимо принимать 800 мг 4 раза в сутки с приблизительно 6-часовым интервалом. Лечению больных после трансплантации костного мозга должна предшествовать в/в терапия препаратом Гевиран в течение месяца.
Продолжительность лечения больных после трансплантации костного мозга составляет 6 мес (от 1 до 7 мес после трансплантации). У больных с развернутой стадией ВИЧ-инфекции курс лечения составляет 12 мес, для сохранения положительного эффекта желательно продолжить курс лечения.

Дети
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (HSV)
Детям в возрасте 2 лет и старше назначать дозы, как для взрослых.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки.
Детям в возрасте старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки.
Дозу можно определить точнее из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы 800 мг) 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Данных о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста следует учитывать нарушения функции почек и, соответственно, изменять дозу. Следует контролировать уровень гидратации организма.
Больные с нарушением функции почек
Следует с осторожностью применять ацикловир у больных с нарушением функции почек и следить за адекватным уровнем гидратации организма.
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактике вирусной инфекции у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью применение рекомендованных пероральных доз не вызывает накопления ацикловира в организме в концентрациях выше тех, которые считаются безопасными для введения препарата. Однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуют установить дозу до 200 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–25 мл/мин) рекомендуют установить дозу до 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч, а у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуют снизить дозу до 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.




Особенности применения:

Ацикловир выводится из организма с мочой, поэтому у больных с почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить. У лиц пожилого возраста следует учитывать возможное нарушение функции почек, у таких пациентов необходимо учесть возможность снижения дозы препарата. Лица пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью относятся к группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы, поэтому за состоянием пациентов этой категории следует тщательно наблюдать. Известные в настоящее время симптомы обычно исчезали после прекращения приема.
Применение в период беременности и кормления грудью. В постмаркетинговых исследованиях лекарственных средств, содержащих ацикловир, сообщалось о случаях применения ацикловира у беременных и появления у них нарушений. По результатам этих исследований, повышения частоты возникновения аномалий развития новорожденных, матери которых принимали ацикловир, по сравнению с общей популяцией не выявлено. Причинно-следственной связи между приемом ацикловира беременными и возникновением врожденных пороков развития у новорожденных не обнаружено.
Назначать ацикловир беременным следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Назначать препарат женщинам в период кормления грудью следует с особой осторожностью, с учетом риска для ребенка.
Дети. У детей в возрасте до 2 лет препарат в данной лекарственной форме не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований относительно влияния препарата Гевиран на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводили. Учитывая возможное возникновение побочных эффектов, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.


Побочные действия:

Побочные эффекты классифицированы по частоте проявлений следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Со стороны психики и нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Эти симптомы обычно преходящие и возникают преимущественно у больных с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — удушье.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — временное повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз в крови; очень редко — гепатит, желтуха.
Со стороны кожи: часто — зуд, сыпь (также повышенная чувствительность к свету); нечасто — крапивница, генерализованная алопеция. Поскольку причиной появления генерализованной алопеции могут быть многие заболевания и применение различных лекарственных средств, ее возникновение при приеме ацикловира не определено. Редко — вазомоторный отек.
Со стороны почек: редко — повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко — ОПН, боль в области почек.
Боль в области почек может быть связана с почечной недостаточностью.
Следует контролировать состояние гидратации больного. Нарушения функции почек обычно быстро исчезают после восполнения уровня жидкости в организме пациента и/или снижения дозы или отмены препарата. В исключительных случаях может возникать ОПН.
Общие нарушения и состояния в месте введения: часто — усталость, повышение температуры тела.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.
Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде путем активного выведения в почечных канальцах. Одновременно принимаемые препараты, которые трансформируются в организме таким же путем, могут стать причиной повышения концентрации ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Подобный рост в плазме крови уровня ацикловира и неактивного метаболита — микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, который применяют у пациентов после трансплантации, отмечали при одновременном приеме этих лекарственных средств. Однако, учитывая широкий терапевтический диапазон ацикловира, необходимости в изменении дозы нет.


Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.


Передозировка:

Симптомы: ацикловир частично всасывается в ЖКТ. Однократный прием до 20 г ацикловира обычно не вызывает появления симптомов отравления. В отдельных случаях передозировки ацикловира для перорального приема в течение 7 дней появлялись симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль, спутанность сознания).
Неврологические симптомы, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома, также описаны при передозировке при применении инъекционной формы препарата.
Лечение: следует наблюдать за пациентом относительно появления симптомов отравления. Лечение симптоматическое. Гемодиализ ускоряет выведение ацикловира из крови, и его можно применять в случае появления симптомов передозировки.


Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Табл. п/плен. оболочкой 200 мг блистер, № 30
Табл. п/плен. оболочкой 400 мг блистер, № 30
Табл. п/плен. оболочкой 800 мг блистер, № 30.

Опубликовано: 20 мая 2014




Аналогичные препараты

Препарат Ацикловир. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир-Акри®. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир-Акри®

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир, мазь 5%. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир, мазь 5%

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир

Противовирусное средство.

0



Ацикловир табл. 0,2 №20

Противомикробные средства для системного применения.

0



Препарат Ациклостад®. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ациклостад®

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир Форте. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир Форте

Противовирусное средство.

1



Препарат Улкарил®. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Улкарил®

Противовирусные препараты прямого действия.

0



Препарат Ацикловир. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир

Противовирусные средства

3



Препарат Актовир. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Актовир

Противовирусное (противогерпетическое) средство для наружного и местного применения.

0



Препарат Ацикловир-Фармак (крем). Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир-Фармак (крем)

Дерматологические средства.

0



Препарат Ациклостад® крем. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ациклостад® крем

Противовирусное средство.

0



Препарат Ацикловир-акос. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацикловир-акос

Противовирусный препарат.

0



Препарат Ацик крем. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Ацик крем

Противовирусное средство.

0



Препарат Зовиракс таблетки. Polpharma/Medana Pharma S. A. («Польфарма»/ Медана Фарма С. А.) Польша

Зовиракс таблетки

Противовирусный препарат.

0





  • Сайт детского здоровья