Производитель: ООО "АБОЛмед" Россия
Код АТС: J04AB30
МНН: Capreomycin
Фарм группа: Препараты, активные в отношении микобактерий
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Показания к применению: Туберкулез легких .
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1 г капреомицина сульфата (в пересчете на капреомицин).
Антибиотик-полипептид с направленным действием против Mycobacterium tuberculosis
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.
Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).
Фармакокинетика. Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). TCmax в плазме - через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Показания к применению:
Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).
Способ применения и дозы:
В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза - 1.29 мг/кг, в течение 48 ч - 2.58 мг/кг, 72 ч - 3.87 мг/кг;
при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2.43 мг/кг, 48 ч - 4.87 мг/кг, 72 ч - 7.3 мг/кг;
при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3.58 мг/кг, 48 ч - 7.16 мг/кг, 72 ч - 10.7 мг/кг;
при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4.72 мг/кг, 48 ч - 9.45 мг/кг, 72 ч - 14.2 мг/кг;
при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5.87 мг/кг, 48 ч - 11.7 мг/кг;
при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7.01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг;
при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8.16 мг/кг;
при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10.4 мг/кг;
при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12.7 мг/кг;
при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13.9 мг/кг.
Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.
Особенности применения:
Исследование функции почек следует проводить до лечения и 1 раз в неделю в ходе лечения.
До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
При введении необходимо использовать все содержимое флакона.
Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Побочные действия:
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), токсический нефрит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - глухота (субклиническая и клинически выраженная, в т.ч. необратимая), шум в ушах, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (при применении в комбинации с др. гепатотоксичными противотуберкулезными ЛС), связь которого с приемом капреомицина не выяснена.
Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмина метилсульфатом.
В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в т.ч. колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.
Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, концентрации электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов Ca2+; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Хранить вне доступа детей.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
1 г порошка в стеклянных флаконах объемом 10 мл. 1 флакон в картонной упаковке. Либо 1 флакон и 1 ампула с растворителем в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и алюминиевой фольги и картонной коробке. Либо 5 флаконов с препаратов в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и алюминиевой фольги и в картонной коробке. Либо 5 флаконов и 5 ампул растворителя в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и алюминиевой фольги в картонной коробке.
Оставить отзыв