Класт

Препарат Класт. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

0


Производитель: АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Код АТС: R03DC03

МНН: Montelukast

Фарм группа: Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Бронхиальная астма. Бронхоспазм. Аллергический ринит (насморк).




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5,2 мг или 10,4 мг натрия монтелукаста, что эквивалентно 5 мг или 10 мг монтелукаста.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза SL, магния стеарат.

Состав оболочки Sepifilm LP 770: метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Монтелукаст - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита.

На ранней и поздней фазах аллергической реакции после воздействия аллергена в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены.

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и усилении заложенности носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое действие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие.

Монтелукаст в небольших дозах до 5 мг ингибировал бронхоконстрикцию, вызванную ингаляционным введением LTD4. В течение 2 часов после приема внутрь наблюдалась бронходилатация, уменьшалась степень выраженности аллергической реакции ранней и поздней фаз, вызванной воздействием антигена.

Фармакокинетика. При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени с использованием микросомальных ферментов цитохром Р450 3А4 и 2С9.

Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако коррекция дозы в этой возрастной группе не требуется.

У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.


Показания к применению:

- лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, в том числе аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

- лечение сезонного аллергического ринита.


Способ применения и дозы:

Для взрослых и подростков старше 15 лет назначается КЛАСТ® 10 один раз в сутки, а для детей в возрасте 6-14 КЛАСТ® 5 один раз в сутки. Препарат принимается независимо от приема пищи.

При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет по своему усмотрению.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. Больные, страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны принимать препарат однократно вечером. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, проявляется в течение первого дня.

Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой, умеренной степени, коррекция дозы не требуется.


Особенности применения:

КЛАСТ® не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальной астмы лечение КЛАСТ® можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать КЛАСТ® вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Уменьшение системной дозы или отмена глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из нижеперечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарга-Стросса – системный эозинофильный васкулит. Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Чарга-Стросса нельзя исключить или подтвердить. В случае появления таких симптомов, как эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

КЛАСТ® может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.


Побочные действия:

Часто:

- повышение температуры тела, слабость;

- кашель, заложенность носа;

- боли в животе, гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос;

- кожная сыпь;

- реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница);

- головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость;

- мышечные судороги, миалгия, артралгия;

- кровотечение, гематомы;

- отеки;

Редко:

- эозинофильная инфильтрация печени;

- системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов);

- суицидальные намерения и поведение (попытки суицида);

- учащенное сердцебиение;

- инфекция верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит);

Очень редко:

- панкреатит;

- повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови;

- холестатический гепатит.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

КЛАСТ® может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов.

КЛАСТ® в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования препарата КЛАСТ® таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется при помощи CYP A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда КЛАСТ® применяется совместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Лечение бронходилататорами: КЛАСТ® можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом КЛАСТ®, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение препаратом КЛАСТ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением КЛАСТ®.

Препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови.


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата;

- фенилкетонурия;

- врожденная недостаточность лактазы, глюкозо/галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы;

- беременность и период лактации;

- КЛАСТ®10 противопоказан детям до 15 лет;

- КЛАСТ®5 противопоказан детям до 6 лет.


Передозировка:

Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

Лечение - отмена препарата, симптоматическое лечение. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.


Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Не применять после истечения срока хранения.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Опубликовано: 19 окт 2015




Аналогичные препараты

Препарат Сингуляр®. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Сингуляр®

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.

0



Астатор 10

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.

0





  • Сайт детского здоровья