Клиндацил

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 150 мг клиндамицина (в виде фосфата) в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов. Обладает широким спектром действия. Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое, а в отношении ряда грамположительных кокков бактерицидное действие. По активности в 2-10 раз превосходит линкомицин.

Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие пенициллиназу (отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis и В. melaninogenicus), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. В высоких дозах активен в отношении некоторых простейших (Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii).

Клинически неэффективен против Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Helibacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum.

Обладает перекрестной устойчивостью с линкомицином.

Фармакокинетика. Абсорбция – высокая (90%). Tmax при в/м введении через 1 ч (у детей) и 3 ч (у взрослых), при в/в введении – к концу инфузии. Связь с белками плазмы – 92-94%. В терапевтически значимых концентрациях накапливается в миндалинах, слюне, мышцах, костной ткани (в среднем 40% от его концентрации в плазме), синовиальной жидкости (50%), мокроте (30-75%), бронхах, легких, плевре, плевральной жидкости (50-90%), желчных протоках, аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах, гнойном отделяемом (30%), простате, грудном молоке (50-100%), крови плода (40%), перитонеальной жидкости (50%), не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается). Объем распределения у взрослых – примерно 0,66 л/кг, у детей – 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50–100%).

Метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. T½ у взрослых – 2,4-3 ч (при тяжелой почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч), у грудных детей и детей более старшего возраста – 2,5-3,4 ч, у недоношенных новорожденных – 6,3-8,6 ч. Выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активного вещества, остальное – в виде неактивных метаболитов. Не кумулирует, не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания к применению:

- бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит);

- инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, в том числе аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит);

- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. акне, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа);

- септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит;

- инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения средств, активных в отношении грамотрицательных аэробных микробов);

- гинекологические заболевания (эндометрит, аднексит, кольпит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит);

- инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс);

- токсоплазменный энцефалит, малярия (вызванная Plasmodium falciparum) при резистентности к хлорохину, пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), хламидиоз; скарлатина; дифтерия.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м): взрослым – 300 мг 2 раза в день. При инфекциях средней тяжести – 150 - 300 мг 2 - 4 раза в сутки, при тяжелом течении – 1,2 - 4,8 г/сут в 2 - 4 введения.

Детям назначают по 10 - 40 мг/кг/сут, разделенных на 3 - 4 введения.

Для в/в введения разводят до получения концентрации не выше 6 мг/мл (из расчета 1 мл лекарственного средства в 25 мл растворителя) и вводят в/в капельно в течение 10-60 мин. Не рекомендуется введение более чем 1,2 г в течение 1 ч инфузии. Раствор стабилен в течение 24 ч с момента приготовления. 

Максимальная разовая доза при внутримышечном введении – 600 мг, при внутривенной инфузии, длительностью 1 ч – 1200 мг.

Пациентам с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется при применении препарата с интервалом не менее 8 ч.

Особенности применения:

Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед после прекращения лечения (3 – 15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Раствор содержит бензиловый спирт, который может привести к развитию синдрома удушья у недоношенных детей.

При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (трансаминазы крови).

Не следует назначать для лечения менингита.

Быстрое в/в введение может привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности и снижению артериального давления.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная нейтропения и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении – артериальная гипотензия, коллапс.

Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях - эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.

Местные реакции: болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).

Прочие: развитие суперинфекции, псевдомембранозный колит, азотемия, протеинурия или олигоурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.

Усиливает действие миорелаксантов. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно нарастание угнетения дыхания (вплоть до апноэ).

Назначение с противодиарейными лекарственными средствами, снижающими моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия; усиливает противомикробную активность рифампицина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, язвенный колит или энтерит, антибиотик-ассоциированная диарея в анамнезе, период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью. Миастения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Передозировка:

При передозировке возможно появление диареи, тошноты и рвоты, ослабление нервно-мышечной проводимости с развитием слабости мышц, затруднением дыхания, птозом. Вследствие короткого периода полувыведения (2,4 часа) нет необходимости в специальных мерах помощи. Проводят симптоматическую терапию, при нарушении нервно-мышечной проводимости - неостигмин или пиридостигмин однократно подкожно. Гемодиализ и перитонеальный диализ – не эффективны.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В ампулах по 2 мл в упаковке № 10, № 10 х 1; в ампулах по 4 мл в упаковке № 10, № 5 х 2.

Опубликовано: 25 мая 2016