Ксатинола-никотинат

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 150 мг ксантинола никотината в 1 мл раствора.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Сосудорасширяющее, антиагрегантное и гиполипидемическое средство.

Механизм действия связан с входящими в состав молекулы лекарства ксантинолом и никотиновой кислотой. Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилятацию и антиагрегантный эффект, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и НАД фосфата (НАДФ). Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.

Вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление току крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение, активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении способен задерживать прогрессирование атеросклероза, снижать уровень холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать активность липопротеинлипазы.

Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

Показания к применению:

* облитерирующие заболевания сосудов конечностей: болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз;

* диабетическая ангиопатия сосудов конечностей и сетчатки;

* сосудистые тромбозы и эмболии, постромбофлебитический синдром;

* трофические язвы голеней, пролежни, труднозаживающие раны;

* транзиторные ишемические атаки и другие нарушения мозгового кровообращения;

* атеросклероз коронарных сосудов, гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;

* внутриутробная и послеродовая асфиксия плода;

* мигрень, синдром Меньера.

Способ применения и дозы:

Применяют внутримышечно и внутривенно.

Взрослым внутримышечно вводят в дозе 300 - 900 мг (2 – 6 мл 15% раствора) в сутки ежедневно, в течение 2 - 3 недель.

Внутривенно струйно медленно вводят, в дозе 1 – 2 мл 15% раствора 1 - 2 раза/сут, в течение 5 - 10 дней (пациент должен находиться в горизонтальном положении).

Внутривенно капельно вводят со скоростью 40 - 50 кап/мин, доза составляет в среднем 150 – 900 мг. Разводят 15% раствором до 10 мл в растворе декстрозы 5% от 200 до 500 мл или в растворе натрия хлорида 0,9% до 200 мл.

При острых нарушениях кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината применяют внутрь по 300 мг 3 раза/сут.

Детям назначают из расчета 5 - 10 мг/кг/сут.

Особенности применения:

С осторожностью применяют при лабильном артериальном давлении.

С особой осторожностью применяют одновременно с гипотензивными лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. С осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия:

* снижение артериального давления;

* преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов, слабость, головокружение;

* редко – тошнота, диарея, анорексия, гастралгия;

* при длительном применении – нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, мочевой кислоты в сыворотке крови;

* аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими гипотензивное действие (бета-адреноблокаторы, алкалоиды спорыньи, альфа-адреноблокаторы, симпатолитики, ганглиоблокаторы), со строфантином возможно резкое усиление их действия.

При одновременном применении ксантинола никотината с лекарственными средствами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые лекарственные средства ускоряют метаболизм ксантинола никотината и снижают его концентрации в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), лекарственные средства интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) изменяют выраженность эффекта ксантинола никотината, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию лекарственного средства в плазме.

При использовании ксантинола никотината у курящих лиц его концентрации в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Противопоказания:

* острое кровотечение;

* геморрагический инсульт;

* острый инфаркт миокарда;

* митральный стеноз;

* острая сердечная недостаточность;

* хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

* артериальная гипотензия;

* язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

* острая почечная недостаточность;

* глаукома;

* беременность (особенно I триместер);

* грудное вскармливание;

* повышенная чувствительность к ксантинола никотинату.

Передозировка:

Симптомы интоксикации возникают через 4 - 5 ч после введения ксантинола никотината и продолжаются на протяжении 12 ч. Вначале возможны приливы жара, гиперемия верхней половины туловища, тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления; в дальнейшем – повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, респираторную поддержку, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 15% в ампулах. По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул в коробке из картона. По 10 ампул по 2 мл или по 5 ампул по 5 мл в блистерной упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 блистерные упаковки вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению или листком-вкладышем в пачку из картона.

Опубликовано: 25 мая 2016