Производитель: ООО «Фарма Старт» Украина
Код АТС: J01MA12
МНН: Levofloxacin
Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Острый синусит. Хронический бронхит . Внегоспитальная пневмония. Пиелонефрит.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: левофлоксацина полугидрата в пересчете на 500 мг левофлоксацина;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроссповидон, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Yellow.
Фармакологические свойства:
Препарат обладает широким спектром антимикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко ?? типу топоизомераз. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает нижеприведенные микроорганизмы. Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methy-S, Staphylococcus haemolyticus methy-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenze ampi-S/R, Haemophilus para- influenze, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis ?????, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, aaprovidencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. К действию препарата непостоянно чувствительны -грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methy-R; -грамотрицательные аэробы: Bukholderia cepacia; -анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile. К действию препарата резистентны -грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methy-R.
Фармакокинетика. Левофлоцин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через час после приема препарата. Абсолютная биодоступность – почти 100 %. Подвергается линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи несущественно влияет на всасывание препарата. Около 30 – 40 % Левофлоцина связывается с протеином сыворотки. Кумулятивный эффект при дозировке 500 мг один раз в сутки не имеет клинического значення. Существует незначительная, но прогнозируемая кумуляция Левофлоцина при дозировке 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток. При дозе свыше 500 мг максимальная концентрация препарата в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия составляла 8,3 ?г/мл и 10,8 ?г/мл соответственно; в тканях легких – около 11,3 ?г/мл (достигалась в течение 4 – 6 часов после введения). Левофлоцин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация препарата в моче в течение 8 – 12 часов после одноразовой дозы 150 мг, 300 мг, 500 мг per os составляла 44 ?г/мл, 91 ?г/мл, 200 ?г/мл соответственно. Метаболизируется в очень незначительной степени; метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выводимого с мочой. Выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 – 8 час). 85 % выводится через почки. Путь введения Левофлоцина не имеет существенных различий для фармакокинетики препарата.
Показания к применению:
Препарат назначают взрослым для лечения инфекций легкой и средней тяжести, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину: –острых синуситов; –обострений хронических бронхитов; –внебольничных пневмоний; –осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефриты); –инфекций кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают один или два раза в сутки, независимо от приема пищи. Глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Левофлоцин необходимо принимать, по крайней мере, за два часа до или после приема препаратов, содержащих соли железа, антацидов и сукралфата, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата. Общая доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя к левофлоксацину. Продолжительность лечения составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левофлоцином в течение 48 – 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами отсутствия возбудителя. При острых синуситах следует принимать 500 мг Левофлоцина 1 раз в сутки в течение 10 – 14 дней; при обострении хронического бронхита – 250 – 500 мг 1 раз в сутки 7 – 10 дней; при внебольничной пневмонии – 500 мг 1 – 2 раза в сутки 7 – 14 дней; при осложненной инфекции мочевыводящих путей – 250 мг 1 раз в сутки 7 – 10 дней; при инфекциях кожи – 150 – 500 мг 1 – 2 раза в сутки 7 – 14 дней. Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) в первые сутки назначают полную дозу препарата, в последующие – уменьшают дозу в зависимости от клиренса креатинина. Такие больные должны находиться под контролем врача. Для пациентов с нарушениями функции печени, а также для людей пожилого возраста нет потребности в коррекции дозы.
Особенности применения:
В связи с возможностью повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме, препарат нельзя применять беременным, кормящим грудью женщинам, детям и подросткам до 18 лет. При применении препарата для лечения пациентов пожилого возраста необходимо учитывать, что у таких пациентов часто имеет место ограничение функции почек. В связи с возможностью возникновения нежелательного побочного действия со стороны нервной системы в виде головокружения, сонливости, нарушений зрения, слуха и др., препарат с осторожностью назначают пациентам, управляющим транспортными средствами. Во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.
Побочные действия:
В некоторых случаях имеет место зуд и покраснение кожи, редко – реакции повышенной чувствительности с симптомами крапивницы или отек кожи и слизистых оболочек; диспептические явления; головная боль, головокружение, сонливость; тахикардия; снижение артериального давления; повышение показателей печеночных энзимов, билирубина и креатинина сыворотки крови; эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; общая слабость (астения); воспаление сухожилий, боль в суставах или мышцах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Адсорбция Левофлоцина существенно уменьшается при одновременном приеме антацидов, содержащих магний и алюминий, а также препаратов, содержащих соли железа. Биодоступность препарата существенно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее двух часов. Необходима осторожность при одновременном назначении препаратов, влияющих на почечную секрецию, в частности, пробеницида и циметидина, особенно пациентам с нарушениями функции почек. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме с левофлоксацином.
Противопоказания:
Левофлоцин нельзя применять при повышенной чувствительности к препаратам этой группы, при эпилепсии, детям и подросткам до 18 лет, беременным, при кормлении грудью, а также пациентам с жалобами на побочное действие со стороны сухожилий после применения хинолонов.
Передозировка:
Важнейшие предполагаемые симптомы передозирования касаются центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки. Лечение – симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при проведении диализа. Специфического антидота не имеет.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15 – 25 °С.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 5 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной упаковке в пачке картонной.
Оставить отзыв